[发明专利]Trop2阳性疾病治疗的化合物及方法在审
| 申请号： | 201910801535.1 | 申请日： | 2018-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN110526978A | 公开（公告）日： | 2019-12-03 |
| 发明（设计）人： | 汤伟佳;黄小阳;俞金泉;欧子强;彭贤;杨依丽;李胜峰;秦超 | 申请（专利权）人： | 百奥泰生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K16/30 | 分类号： | C07K16/30;A61K39/395;A61K31/5365;A61K47/68;A61P35/00;A61P43/00;A61P29/00;A61P37/06 |
| 代理公司： | 11111 北京市万慧达律师事务所 | 代理人： | 谢敏楠;张孟迪<国际申请>=<国际公布> |
| 地址： | 510530 广东省广州市广州高新*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗体 美登木素生物碱 医药技术领域 抗肿瘤效应 强细胞毒性 药物偶联物 诊断和治疗 靶向递送 靶向治疗 分案申请 疾病组织 细胞毒素 阳性疾病 肿瘤疾病 岩藻糖 恶性肿瘤 介导 偶联 修饰 制备 协同 治疗 | ||
1.式Ic的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂合物，
其中p选自1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
“Anti-Trop2”为抗Trop2(TACSTD2)抗体。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述p选自2、3、4、5或6。
3.式Ic的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂合物，
其中所述p选自2。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其特征在于，其中偶联的药物N2’-去乙酰基-N2’-(6－马来酰亚胺基－1-氧代己基)-美登素是通过共价方式与抗体结合。
5.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其特征在于，所述抗Trop2抗体为包含如SEQID NO:1或SEQ ID NO:3所示的轻链，以及如SEQ ID NO:2或SEQ ID NO:4所示的重链的抗体或Trop2抗原结合单元。
6.根据权利要求5中所述的化合物，其特征在于，其中抗Trop2抗体为包含BAT0806、BAT0807或BAT0808在内的抗体或Trop2抗原结合单元，所述BAT0806的氨基酸序列和所述BAT0807的氨基酸序列表达于CHO-BAT细胞中，所述BAT0808的氨基酸序列表达于CHO-BAT-KF细胞中。
7.一种药物组合物，其包含权利要求1-6中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
8.权利要求7的药物组合物或有效量的权利要求1-6中任一项的化合物在制备治疗增殖性、炎症性或免疫性疾病的药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，制备所述药物，还包括加入第二抗体或第三抗体增强免疫监视活性。
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