[发明专利]以黑海常春藤皂苷A1为活性成分的组合物及其用途

说明书

本发明公开了一种以黑海常春藤皂苷A1为主要成分的组合物，其特征在于所述组合物主要包括黑海常春藤皂苷A1，五加苷K，牡丹草皂苷B，Saponin Pe，竹节香附素R22和竹节香附素R23，所述黑海常春藤皂苷A1，五加苷K，牡丹草皂苷B，Saponin Pe，竹节香附素R22和竹节香附素R23在组合物中的质量总含量在60.00～100％范围内。上述组合物可用于预防和治疗风湿性关节炎及炎症性疼痛。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，涉及一种以黑海常春藤皂苷A1为主要活性成分的组合物及其制备方法和医药用途。

背景技术

两头尖为多被银莲花(Anemone raddeana Regel)的根茎，主要产于中国东北、华北以及日本、朝鲜、俄罗斯远东地区。此药首载于明朝刘文泰所著《本草品汇精要》，在清代，王旭高的“定癌散”曾以两头尖治疗乳癌。现在临床用于风寒湿痹，手足拘挛，骨节疼痛，痈疽肿痛。

自上世纪80年代以来，科研人员对两头尖的化学成分、药理作用和临床应用情况作了大量的研究，为这种传统中药的现代化应用提供了很多研究资料。研究表明，两头尖中的皂苷类成分为其主要生物活性成分，并且随着研究的深入，这些皂苷一些新的活性被发掘出来。

现有黑海常春藤皂苷A1的制备工艺多采用药材先提取再水解的方式获得，方式较为繁琐，本发明采用水解和提取同步并行的步骤，大大节约了时间和经济成本；另一方面，现有报道的技术对两头尖产品中皂苷组合物的成份组成并不确定，因而实际生产中难以获得组成稳定、工艺可控性好的产品；现代药理研究表明，黑海常春藤皂苷A1，五加苷K，牡丹草皂苷B，Saponin Pe，竹节香附素R22和竹节香附素R23具有显著的药理活性，特别是黑海常春藤皂苷A1的生物活性尤其显著，因此如何制得富含高纯度的黑海常春藤皂苷A1的组合物显得尤为迫切。

发明内容

本发明目的为提供一种以黑海常春藤皂苷A1为主要成分的组合物，其它主要组分为五加苷K，牡丹草皂苷B，Saponin Pe，竹节香附素R22和竹节香附素R23，这些皂苷类化合物在组合物中的质量总含量在60～100％范围内。

本发明提供的一种以黑海常春藤皂苷A1为主要成分的组合物制备方法相对简单易行，组成成份稳定、工艺和质量可控。此外，该方法工艺简单易行，经济成本较低，并且全程使用的唯一有机溶剂为乙醇，对环境无污染。

所制备的以黑海常春藤皂苷A1为主要成分的组合物中，黑海常春藤皂苷A1含量在35％～55％范围内，五加苷K，牡丹草皂苷B，Saponin Pe，竹节香附素R22和竹节香附素R23的五者相加后的含量在25％～45％范围内；

以黑海常春藤皂苷A1为主要成分的组合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)以多被银莲花(Anemone raddeana Regel)根茎两头尖药材为原料经乙醇-碱-水复合溶剂提取、浓缩；

(2)将步骤(1)得到的浓缩液通过大孔树脂进行吸附，经0％～20％乙醇洗脱，除去杂质，再用45～95％乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩，干燥，得黑海常春藤皂苷A1为主要活性成分的组合物粗品；

(3)步骤(2)所得的组合物粗品采用ODS填料进行柱层析，经5～40％乙醇洗脱除去杂质，再用85～100％乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩，干燥，即得。

具体地，以黑海常春藤皂苷A1为主要成分的组合物的制备方法，包括以下步骤：