[发明专利]色酮基取代的2-羟基吡咯衍生物及其合成方法与应用有效

专利信息
申请号: 201910602021.3 申请日: 2019-07-05
公开(公告)号: CN110357891B 公开(公告)日: 2022-02-01
发明(设计)人: 严胜骄;林军;资全兴;黄荣;罗琴 申请(专利权)人: 云南大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P29/00
代理公司: 北京市盈科律师事务所 11344 代理人: 罗东
地址: 650091*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 色酮基 取代 羟基 吡咯 衍生物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.色酮基取代的2-羟基吡咯衍生物,其特征在于,衍生物的结构式如式(I)所示:

其中,n=0或1;

R为氢、氟、氯或甲基;

R1为氢或氟;

R2为氢、氟、氯或溴;

EWG为苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对氟苯甲酰基、对氯苯甲酰基或对溴苯甲酰基。

2.权利要求1所述色酮基取代的2-羟基吡咯衍生物的合成方法,其特征在于,具体步骤如下:

将苯甲酰甲醛衍生物、香豆素衍生物和杂环烯酮缩胺加入到溶剂中,在温度为70~120℃条件下搅拌反应8~24h得到反应液,反应液冷却至室温,经纯化处理即得式(I)结构的色酮基取代的2-羟基吡咯衍生物;其中苯甲酰甲醛衍生物的结构式如式(II)所示,香豆素衍生物的结构式如式(III)所示,杂环烯酮缩胺的结构式如式(IV)所示,

在式(II)中,R为氢、氟、氯或甲基;

R1为氢或氟;

在式(III)中,R2氢、氟、氯或溴;

在式(IV)中,n=0或1;

EWG为苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对氟苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对溴苯甲酰基。

3.权利要求2所述合成方法,其特征在于:溶剂为1,4-二氧六环、乙醇、双氧水或水。

4.权利要求2所述合成方法,其特征在于:苯甲酰甲醛衍生物、香豆素衍生物和杂环烯酮缩胺的摩尔比为1:1:1。

5.权利要求2所述合成方法,其特征在于:纯化处理为柱色谱分离或重结晶。

6.权利要求5所述合成方法,其特征在于:柱色谱分离的洗脱剂为二氯甲烷/石油醚混合溶剂、乙酸乙酯/石油醚混合溶剂或乙酸乙酯/丙酮混合溶剂。

7.权利要求5所述合成方法,其特征在于:重结晶的溶剂为二氯甲烷/石油醚混合溶剂或乙酸乙酯/石油醚混合溶剂。

8.权利要求1所述色酮基取代的2-羟基吡咯衍生物在制备抗炎药物中的应用。

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