[发明专利]嘧啶FGFR4抑制剂在审

专利信息
申请号: 201910565163.7 申请日: 2014-10-16
公开(公告)号: CN110354128A 公开(公告)日: 2019-10-22
发明(设计)人: 多米尼克·雷诺兹;郝鸣鸿;王渊;苏蒂普·普拉贾巴蒂;佐藤高志;阿南德·瑟瓦拉 申请(专利权)人: 卫材R&D管理有限公司
主分类号: A61K31/505 分类号: A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;何可
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 抑制剂 嘧啶
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其药物可接受的盐在制备用于治疗肉瘤的药物中的用途:

其中:

R3选自:C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、NR10R11C1-6烷基、R10异噁唑基C1-6烷基、4-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、2-吡啶基甲基、R10苯基C1-6烷基和R10哌嗪基C1-6烷基,其中R10和R11各自独立地选自:氢和C1-6烷基;

E选自:

–NR13C(O)CR14=CHR15,以及

–NR13C(O)C≡CR14

其中R13选自:氢和甲基,并且R14和R15各自独立地选自:氢、甲基、氟和氯;

R12选自:氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、R5R6哌嗪基、R5R6哌啶基、R5R6吗啉基、–C(O)哌嗪基R5R6、–C(O)哌啶基R5R6、–C(O)吗啉基R5R6、R5R6哌嗪基C1-6烷基、R5R6哌啶基C1-6烷基、R5R6吗啉基C1-6烷基、NR5R6、NR5R6C1-6烷基、–C(O)NR5R6和NR5R6C1-6烷氧基,其中R5和R6各自独立地选自氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、–C(O)C1-6烷基和C1-6烷基磺酰基;以及

R1为苯基,其中所述苯基被独立选择的卤素或C1-6烷氧基取代2次、3次或4次。

2.如权利要求1所述的用途,其中R3为C1-6烷基。

3.如权利要求1所述的用途,其中R3选自:甲基、甲氧基乙基、4-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、2-吡啶基甲基、苄基、N,N-二甲基氨基丙基、3-甲基异噁唑-5-基-甲基和4-甲基哌嗪-1-基-丙基。

4.如权利要求1-3中任一项所述的用途,其中E为–NR13C(O)CH=CHR15或–NR13C(O)CF=CH2,其中R13和R15如以上所定义。

5.如权利要求1-3中任一项所述的用途,其中E为–NHC(O)CH=CH2

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