[发明专利]一种三氧化二砷组合物的应用在审

专利信息
申请号: 201910410327.9 申请日: 2019-05-16
公开(公告)号: CN110101713A 公开(公告)日: 2019-08-09
发明(设计)人: 韩尽斌;朱建民 申请(专利权)人: 上海交通大学医学院附属第九人民医院
主分类号: A61K33/36 分类号: A61K33/36;A61K47/54;A61P35/00
代理公司: 上海泰能知识产权代理事务所 31233 代理人: 黄志达;魏峯
地址: 200011 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 三氧化二砷 制备抗肿瘤药物 应用 恶性肿瘤药物 抗肿瘤效应 毒性降低 制备 治疗
【说明书】:

发明涉及一种三氧化二砷组合物的应用,三氧化二砷组合物抗肿瘤效应与三氧化二砷相近,毒性降低,从而通过提高三氧化二砷的使用剂量,可进一步应用于制备抗肿瘤药物,尤其是制备治疗恶性肿瘤药物。

技术领域

本发明属于三氧化二砷的应用领域,特别涉及一种三氧化二砷组合物的应用。

背景技术

肿瘤的药物治疗是目前治疗恶性肿瘤的三大基本方法之一。三氧化二砷(化学分子式:As2O3)是中药砒霜或砒石的主要成份,对急性幼粒细胞白血病(APL)的治疗不论在国内还是在国际上都受到了广泛的关注,成为中药治疗肿瘤研究的典范。

在我国,三氧化二砷不仅批准用于治疗急性幼粒细胞白血病,还批准用于治疗肝癌晚期患者,除此之外,有研究者探索将三氧化砷用于胰腺癌等其他恶性肿瘤的治疗。然而目前的实验室和临床研究均表明,除了急性幼粒细胞白血病之外,三氧化二砷用于治疗其他恶性肿瘤均不能获得满意疗效,研究寻找药物与三氧化二砷联合用于抗肿瘤治疗的具有切实的临床意义。

砒霜是传统的毒性药物,其毒性基础是三氧化二砷释出的三价砷离子对人体细胞具有原浆毒,而砷是一种弱金属,三价砷离子能够与某些有机物发生配位反应,形成低毒或无毒的配合物,从而作为驱砷剂用于三氧化二砷中毒的解救。

放射治疗(简称放疗)或化学治疗(简称化疗)是恶性肿瘤的主要治疗方式,但放疗(或化疗)对于某些恶性程度高的肿瘤,如肝癌、胰腺癌等,治疗效果并不好,其原因一是因为肿瘤本身对放疗(或化疗)不敏感,二是放疗射线容易造成病灶周围组织损伤,或者化疗药物造成肝肾及骨髓功能损伤,而某些金属配合物可以作为放疗(或化疗)的增敏剂提高临床效果。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种三氧化二砷组合物的应用,以克服现有技术中三氧化二砷用于胰腺癌治疗效果不佳的缺陷。

本发明提供一种三氧化二砷组合物在制备胰腺癌治疗药物中的应用。

所述三氧化二砷组合物用于胰腺癌放疗或化疗增敏剂。

所述三氧化二砷组合物为二巯基丙醇-三氧化二砷组合物。

所述二巯基丙醇-三氧化二砷组合物包括:四配位配合物,分子式为C6H12O2S4As,以及双核配合物,分子式为C9H18O3S6As2

所述二巯基丙醇-三氧化二砷组合物是将三氧化二砷溶液与二巯基丙醇溶液混合后得到,其中,三氧化二砷与二巯基丙醇的摩尔比为1:4~8。

所述三氧化二砷溶液的浓度为1mg/ml。

本发明采用配位化学原理,选择能够与三价砷离子形成配合物的有机配体作为三氧化二砷治疗肿瘤的增效药物,通过细胞和动物抗肿瘤实验研究按照本发明选择的有机配体对三氧化二砷毒性和抗肿瘤效应的影响。细胞实验结果证实,按照本发明选择的有机配体与三氧化二砷溶液混合后,其抑制肿瘤细胞增殖效应与单独的三氧化二砷相近,实验涉及的肿瘤细胞系包括人胰腺癌系(SW1990、BXPC3、Mia-PACA2)、人肝癌细胞系(HepG2)及人肺癌细胞(A549);动物实验结果证实,在实验检测浓度范围内,使用配伍药物与三氧化二砷溶液混合后没有对实验动物产生明显毒性,而在安全剂量范围内能有效抑制动物移植瘤的生长。

本发明将有机配体二巯基丙醇加入三氧化二砷溶液,充分混匀至无色透明状态,说明砷离子与有机配体充分反应形成稳定的配合物,而生成的配合物显示具有显著的抗肿瘤效应(与三氧化砷对比相对增强),且毒性较三氧化二砷显著降低(近似无毒),特别是作为放疗(或化疗)增敏剂使用时能够显著增强抗肿瘤效应。

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