[发明专利]一种N-苯基-N-对甲苯磺酰基二氟乙酰胺及应用有效
| 申请号: | 201910327494.7 | 申请日: | 2019-04-23 |
| 公开(公告)号: | CN110003062B | 公开(公告)日: | 2021-04-20 |
| 发明(设计)人: | 包明;李文宽;唐荧;张胜;王万辉 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
| 主分类号: | C07C311/51 | 分类号: | C07C311/51;C07C49/813;C07C49/84;C07C69/78;C07C45/68;C07C67/313 |
| 代理公司: | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人: | 温福雪;侯明远 |
| 地址: | 124221 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 苯基 甲苯 磺酰基二氟 乙酰 应用 | ||
1.一种二氟乙酰化试剂N-苯基-N-对甲苯磺酰基二氟乙酰胺NDFTS,其特征在于,该NDFTS的分子结构式如下:
2.一种二氟苯乙酮化合物的制备方法,其特征在于,步骤如下:以二氟乙酰化试剂NDFTS为原料,在碱、金属催化剂和配体的作用下,与芳基硼酸衍生物反应,于无水有机溶剂中,在25-50℃条件下,反应16-24小时得到二氟苯乙酮化合物,合成路线如下:
R选自氢、烷基、甲氧基、苯氧基、甲酸甲酯基、芳基、乙烯基、卤素、三氟甲基、硝基和氰基;
芳基硼酸衍生物与金属催化剂的摩尔比为1:0.05~1:0.1;
芳基硼酸衍生物与二氟乙酰化试剂NDFTS的摩尔比为1:1~10:1;
芳基硼酸衍生物与碱的摩尔比为1:0~1:10;
芳基硼酸衍生物与配体的摩尔比为1:0.05~1:0.4;
芳基硼酸衍生物在体系中的摩尔浓度为0.01mmol/mL~2mmol/mL;
所述的金属催化剂为醋酸钯或乙酰丙酮钯;
所述的配体为三环己基膦、1,2-双(二环己基膦基)乙烷或三叔丁基膦;
所述的有机溶剂为1,4-二氧六环、甲苯或四氢呋喃;
所述的碱为碳酸钾或碳酸铯。
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