[发明专利]杂环类IDH突变体抑制剂、其制备方法及用途有效
申请号: | 201910178261.5 | 申请日: | 2019-03-08 |
公开(公告)号: | CN111662242B | 公开(公告)日: | 2023-10-24 |
发明(设计)人: | 赖宜生;姚坤;刘鹏宇;刘海鹏;曹鹏;杨杰;魏清筠;李月珍 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学;江苏省中医药研究院 |
主分类号: | C07D251/70 | 分类号: | C07D251/70;C07D403/04;C07D401/04;C07D413/04;C07D401/14;C07D401/12;C07D251/52;A61K31/53;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 曹坤 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环类 idh 突变体 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
1.杂环类IDH突变体抑制剂,其特征在于,通式(I)所示的均三嗪类化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
X代表O或NR5;
n代表0-2的整数;
A和B独立地选自N或C;当A为N时,B选自C;当A为C时,B选自C或N;
R1代表苯环或吡啶环,其中所述的苯环或吡啶环可任选地被氢、卤素、氰基、羟基、胺基、羧基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基单取代或多取代,所述的烷基可任选地被卤素单取代或多取代;
R2代表氢、卤素、羟基、吗啉基、哌嗪基、(C1-C4)烷基或C(O)NR6R7,其中所述的烷基可任选地被卤素单取代或多取代;
R3和R4独立地选自氢、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、脂肪环基、苯基或R3和R4与N形成吡咯烷酮、咪唑烷酮、噁唑烷酮或(C3-C5)脂肪环基;其中所述的烷基可任选地被下述相同或不相同的取代基单取代或多取代,所述的取代基选自:氢、羟基、氨基、(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、羧基或羧酸(C1-C4)烷酯,所述的氨基可任选地被(C1-C4)烷基单取代或二取代;所述的脂肪环基可任选地包含一个或多个选自O、S或N的其它杂原子,并且可任选地被下述相同或不相同的取代基单取代或多取代,所述的取代基选自:羟基、胺基、羧基或(C1-C4)烷基,所述的烷基可任选地被卤素单取代或多取代;
R5选自氢、(C1-C4)烷基或苯基;
R6和R7独立地选自氢、C1-C8烷基或R5和R6与N形成(C3-C5)脂肪环;其中所述的脂肪环可任选地包含一个或多个选自O、S或N的其它杂原子。
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