[发明专利]用于治疗肥胖症的胰高血糖素/GLP-1激动剂在审
| 申请号： | 201910117184.2 | 申请日： | 2013-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN109776670A | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | B·阿格拉姆;M·安童森;M·贝德纳瑞克;N·伯迈斯特;L·班瑟姆;D·费尔曼;M·弗里齐-弗雷丁;R·杰克逊;R·J·洛夫马克;J·梅特卡夫 | 申请（专利权）人： | 米迪缪尼有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/16;A61P3/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陶家蓉 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肥胖症 胰高血糖素激动剂 治疗代谢性疾病 胰高血糖素 治疗 | ||
1.一种分离肽，其包含氨基酸序列：
HX2QGTFTSDX10SX12X13LX15X16X17X18AX20X21FX23X24WLX27X28GX30；
其中X2是G或S，X10是Y或K，X12是K、E、R、或S，X13是K或Y，X15是D或E。X16是S或G，X17是E、R、Q、或K，X18是R、S、或A，X20是R、K、或Q，X21是D或E，X23是V或I，X24是A或Q，X27是E或V，X28是A或K，并且X30是G或R(SEQ ID NO:4)。
2.如权利要求1所述的肽，其中X2是S，X15是D，X16是S，X20是R，X21是D，X23是V，X24是A，X28是A，并且X30是G(SEQ ID NO:5)。
3.如权利要求2所述的肽，其中如果X17是E，则X18是R，并且如果X17是R，则X18是S(SEQID NO:6和7)。
4.如权利要求2或权利要求3所述的肽，其中X10是Y，X12是K，并且X13是K，并且X27是V(SEQ ID NO:8和9)。
5.如权利要求2或权利要求3所述的肽，其中X10是K，X13是Y，并且X27是E(SEQ ID NO:10和11)。
6.如权利要求5所述的肽，其中X12是E(SEQ ID NO:12和13)。
7.如权利要求5所述的肽，其中X12是R(SEQ ID NO:14和15)。
8.如权利要求4所述的肽，其包含氨基酸序列SEQ ID NO:16。
9.如权利要求6所述的肽，其包含氨基酸序列SEQ ID NO:17或SEQ ID NO:19。
10.如权利要求7所述的肽，其包含氨基酸序列SEQ ID NO:18。
11.如权利要求1到10中任一项所述的肽，其中X30的羧基基团被酰胺化。
12.如权利要求1到10中任一项所述的肽，其中X30的羧基基团是未修饰的酸。
13.如权利要求1到12中任一项所述的肽，进一步包含对氨基酸的修饰。
14.如权利要求13所述的肽，其中该修饰是酰基部分的添加。
15.如权利要求13或权利要求14所述的肽，其中该修饰是在赖氨酸残基的N(ε)基团上的棕榈酰部分。
16.如权利要求15所述的肽，其中该棕榈酰基团经由接头连接到该赖氨酸上。
17.如权利要求16所述的肽，其中该接头是γ谷氨酸盐。
18.如权利要求1到17中任一项所述的肽，其中该肽结合到胰高血糖素受体上，结合到GLP-1受体上，或结合到胰高血糖素受体和GLP-1受体两者上。
19.如权利要求18所述的肽，其结合到胰高血糖素受体上。
20.如权利要求18或权利要求19所述的肽，其中该胰高血糖素受体是小鼠胰高血糖素受体或人胰高血糖素受体。
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