[发明专利]治疗前驱糖尿病和糖尿病的化合物及其应用

说明书

治疗前驱糖尿病和糖尿病的化合物，可降低机体葡萄糖耐受能力和前驱糖尿病向糖尿病的转化率。该化合物包括7,4'‑二甲氧基山奈酚、3',4'‑二甲氧基槲皮素及柽柳黄素，可选地包含药学上可接受的载体和/或赋形剂，所述化合物的剂型包括片剂、胶囊剂、滴丸剂或颗粒剂。

技术领域

本发明涉及7,4'-二甲氧基山奈酚、3',4'-二甲氧基槲皮素及柽柳黄素在治疗前驱糖尿病和糖尿病的药物/保健品中的用途，属于医养健康领域。

背景技术

糖尿病是一种以血糖升高为特点、可诱发多种并发症、严重威胁人类健康的慢性疾病。2017年，全球范围内约有4.25亿糖尿病患者，而中国则约有1.21亿糖尿病患者，其中超过90％的患者为2型糖尿病患者。前驱糖尿病是2型糖尿病的发病前期阶段，前驱糖尿病具有极大风险向2型糖尿病转化，但是同时前驱糖尿病同样可以逆转为正常，前驱糖尿病向2型糖尿病转化是一个循序渐进的过程，这个时期是预防2型糖尿病的最佳时期。如果前驱糖尿病患者不进行干预，超过70％的患者将会发展为2型糖尿病。

加强运动和控制饮食是控制血糖及治疗糖尿病和前驱糖尿病主要手段之一。但是对于多数糖尿病和前驱糖尿病患者来说，加强运动和控制饮食对于很多人是无法有效实现的，故进行口服降糖药物进行治疗是十分有必要的。目前现有口服药物主要包括双胍类﹑α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂及其他新靶点降糖药物。

不同糖尿病药物各具特色，可针对不同特征的糖尿病患者，但是糖尿病患者病情复杂多样，仍有部分患者无法得到有效治疗，同时现有各种药物也各有缺陷，大多药物都有一定副作用，故高效低毒的治疗糖尿病药物始终都是亟需的。相对而言，干预前驱糖尿病药物的研究尚处起步阶段，目前仅对一些现有降糖药物进行了临床评价。发现降糖药二甲双胍、阿卡波糖和伏格列波糖仅能够降低2型糖尿病风险率25-40％，对比于生活方式干预(43％)并没有明显优势，仅有罗格列酮、吡格列酮等噻唑烷二酮类能较好降低由前驱糖尿病向二型糖尿病的转化率，可降低60％-70％的风险。但是相对而言，噻唑烷二酮类药物具有一定肝毒性，并增加了心血管疾病和膀胱癌风险，同时其并不适用于血脂紊乱的患者，其应用受到较大制约。因现有药物大多存在干预前驱糖尿病药效低或副作用大的缺点，所以开发高效低毒的抗前驱糖尿病药物更为迫切。

7,4'-二甲氧基山奈酚、3',4'-二甲氧基槲皮素和柽柳黄素均为黄酮类化合物，均可提取自柽柳枝叶，但是其要用活性报道较少。目前，比较确认的7,4'-二甲氧基山奈酚、3',4'-二甲氧基槲皮素和柽柳黄素均具有一定抗氧化活性。

发明内容

本发明针对前驱糖尿病和糖尿病治疗中疾病病情复杂，且多数药物副作用较大的问题，提供了新的可以用于治疗前驱糖尿病和糖尿病的化合物。

为了达到上述目的，本发明提供以下技术方案。

本发明涉及7,4'-二甲氧基山奈酚、3',4'-二甲氧基槲皮素及柽柳黄素在制备治疗前驱糖尿病和糖尿病的药物/保健品中的应用。

本发明所述的糖尿病优选为2型糖尿病。

本发明的上述化合物中的任一技术方案，还包括药学上可接受的载体和/或赋形剂。其在药学上可接受的载体和/或赋形剂是一种或多种常用的填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂或矫味剂的载体。填充剂可选自淀粉、蔗糖、乳糖或微晶纤维素；粘合剂选自纤维素衍生物、藻酸盐、明胶或聚乙烯吡咯烷酮；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素、琼脂、碳酸钙或碳酸氢钠；表面活性剂可以是十六烷醇或十二烷基硫酸钠；润滑剂选自滑石粉、硬脂酸钙和镁、微粉硅胶或聚乙二醇等。

本发明的另一目的在于提供一种包含上述任一所述的化合物的制药剂型，包括片剂、胶囊剂、滴丸剂或颗粒剂。