[发明专利]一种阿奇霉素干混悬剂

说明书

本发明公开了一种新型阿奇霉素干混悬剂，现有技术中阿奇霉素干混悬剂存在的普遍缺点是口感差，肠胃副反应大。此外，美国辉瑞公司的阿奇霉素干混悬剂溶出度好，生物利用度好，国产达不到该水平，本发明的创新工艺可达到美国辉瑞公司的阿奇霉素干混悬剂的生物利用度，并且大幅改善了口感，减轻了肠胃副反应。所述阿奇霉素干混悬剂处方如下所示：阿奇霉素100mg，二氧化硅5‑20mg，无水磷酸三钠5‑30mg，羟丙纤维素10‑100mg，黄原胶5‑20mg，蔗糖4g，香精适量。作为优选，处方还进一步包括变性木薯淀粉0.5g。

技术领域

本发明涉及一种新型阿奇霉素干混悬剂，属于制药技术领域。

背景技术

阿奇霉素(azithromycin,AM)是克罗地亚普利瓦制药公司研制开发的第1个15元环大环内酯类抗生素。AM结构与红霉素相似,但在1内酯环的a9位上杂入1个甲胺基(CN-CH3),将内酯环扩展成15元环,形成一类新的被命名为Aazhde大环内酯类抗生素,由于化学结构的改变,使药物有较好的抗菌特性、药动学特性和治疗效果。

AM对酸不稳定,但在胃酸中的稳定性优于红霉素,更利于口服吸收。单次口服500mg,生物利用度为37％,而红霉素为25％。AM多剂量给药血清峰浓度为0.4mg/L,达峰时间为2-3h。虽然该药的血清浓度相对较低,但在多种机体组织中的浓度超过血清浓度的10-100倍,且维持时间长,口服单剂500mg 4d后,肺组织药物浓度为2.3-8.1mg/kg,妇科组织为0.27-1.48mg/kg,扁桃体为0.26-20mg/kg,1周后仍保持在可检测水平。血清中的AM迅速高度集中于多种细胞内,如多形白细胞、巨噬细胞。这些细胞转运AM到炎症部位的浓度较非炎症部位高6倍。

常见不良反应为胃肠道反应,如腹泻、腹痛、恶心、呕吐、消化不良。

现有技术中阿奇霉素干混悬剂制备中细颗粒多，成品存在的普遍缺点是口感差，肠胃副反应大。此外，美国辉瑞公司的阿奇霉素干混悬剂溶出度好，生物利用度好，国产达不到该水平，本发明的创新工艺可达到美国辉瑞公司的阿奇霉素干混悬剂的生物利用度，并且大幅改善了口感。

发明内容

本发明的目的是提供一种新型阿奇霉素干混悬剂。

本发明所需要解决的技术问题可以通过以下技术方案来实现。

所述阿奇霉素干混悬剂处方如下所示：