[发明专利]用于治疗自身免疫性疾病的新型吡咯烷胺化合物在审
申请号: | 201880097277.7 | 申请日: | 2018-09-07 |
公开(公告)号: | CN112673003A | 公开(公告)日: | 2021-04-16 |
发明(设计)人: | F·戴伊;刘海侠;沈宏;吴国龙;张卫星;朱伟 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D471/10;C07D487/10;A61K31/498;A61K31/47;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 自身免疫 性疾病 新型 吡咯烷 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中
R1为其中
R5为氰基、C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基或硝基;
X为N或CH;
R2和R3独立地选自H、C1-6烷基、C3-7环烷基和卤代C1-6烷基;或者R2和R3与它们所连接的碳一起形成C3-7环烷基;
R4为杂环基或杂环基氨基;
或其药学上可接受的盐、对映体或非对映体。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1为其中
R5为氰基或卤代C1-6烷基;
X为N或CH;
R2为H;
R3为H、C1-6烷基、C3-7环烷基或卤代C1-6烷基;
或者R2和R3与它们所连接的碳一起形成C3-7环烷基;
R4为杂环基或杂环基氨基;
或其药学上可接受的盐、对映体或非对映体。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中
R4为2,3,3a,4,6,6a-六氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯基;
氨基氮杂双环[3.2.1]辛烷基;
氨基氮杂螺[3.3]庚烷基;
氮杂环庚烷基氨基;
C1-6烷基二氮杂螺[4.4]壬烷基;
二氮杂双环[2.2.2]辛烷基;
二氮杂双环[4.2.0]辛烷基;
二氮杂螺[3.5]壬烷基;
二氮杂螺[4.4]壬烷基;
二氮杂螺[4.5]癸烷基;
二氮杂螺[5.5]十一烷基;
氧杂二氮杂螺[5.5]十一烷基;
哌嗪基;
哌啶基,所述哌啶基被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基独立地选自氨基、卤素、C1-6烷基、氨基C1-6烷基、(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、氨基甲酰基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基和吡咯烷基;
哌啶基氨基;或
吡咯烷基,所述吡咯烷基被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-6烷基、(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基、(C1-6烷基)2氨基和氨基C1-6烷基。
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