[发明专利]用于治疗自身免疫性疾病的新型吡咯烷胺化合物在审

专利信息
申请号: 201880097277.7 申请日: 2018-09-07
公开(公告)号: CN112673003A 公开(公告)日: 2021-04-16
发明(设计)人: F·戴伊;刘海侠;沈宏;吴国龙;张卫星;朱伟 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D403/14;C07D471/10;C07D487/10;A61K31/498;A61K31/47;A61P37/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 自身免疫 性疾病 新型 吡咯烷 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,

其中

R1为其中

R5为氰基、C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基或硝基;

X为N或CH;

R2和R3独立地选自H、C1-6烷基、C3-7环烷基和卤代C1-6烷基;或者R2和R3与它们所连接的碳一起形成C3-7环烷基;

R4为杂环基或杂环基氨基;

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映体。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

R1为其中

R5为氰基或卤代C1-6烷基;

X为N或CH;

R2为H;

R3为H、C1-6烷基、C3-7环烷基或卤代C1-6烷基;

或者R2和R3与它们所连接的碳一起形成C3-7环烷基;

R4为杂环基或杂环基氨基;

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映体。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中

R4为2,3,3a,4,6,6a-六氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯基;

氨基氮杂双环[3.2.1]辛烷基;

氨基氮杂螺[3.3]庚烷基;

氮杂环庚烷基氨基;

C1-6烷基二氮杂螺[4.4]壬烷基;

二氮杂双环[2.2.2]辛烷基;

二氮杂双环[4.2.0]辛烷基;

二氮杂螺[3.5]壬烷基;

二氮杂螺[4.4]壬烷基;

二氮杂螺[4.5]癸烷基;

二氮杂螺[5.5]十一烷基;

氧杂二氮杂螺[5.5]十一烷基;

哌嗪基;

哌啶基,所述哌啶基被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基独立地选自氨基、卤素、C1-6烷基、氨基C1-6烷基、(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、氨基甲酰基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基和吡咯烷基;

哌啶基氨基;或

吡咯烷基,所述吡咯烷基被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-6烷基、(C1-6烷基)2氨基C1-6烷基、(C1-6烷基)2氨基和氨基C1-6烷基。

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