[发明专利]啶酰菌胺和三唑的共结晶

说明书

本发明涉及啶酰菌胺和三唑杀真菌剂的共结晶。

技术领域

本发明涉及啶酰菌胺和三唑的共结晶，其制备方法，包含所述共结晶的组合物以及使用所述组合物控制真菌的方法。

背景技术

三唑类杀真菌剂是固醇脱甲基化抑制剂。这些化合物是高效的广谱杀真菌剂。三唑是具有保护、治疗和根除作用的系统性杀真菌剂。这些杀真菌剂用于不同类型的植物，包括大田作物、果树、小水果、蔬菜和草皮。这些杀真菌剂对于不同的真菌病都有很好的治疗效果。由于这些化合物的广泛应用和对各种真菌病的有效控制，在农业中被视为优选。

然而，大多数三唑杀真菌剂液体制剂在储存和处理过程中会出现出晶体生长。由于温度波动，三唑的较小晶体倾向于形成较大晶体，即较小晶体溶解并重结晶成较大晶体。大颗粒的形成在热力学上有利的，因为它们在能量上比小颗粒更稳定。因此，由于这样的粒径的增长，存在在三唑制剂中实现期望的储存稳定性的问题。此外，这些大晶体在制剂的施加过程中阻塞了喷嘴。

已经采用了各种方法来防止晶体形成，例如使用溶剂、表面活性剂或晶体生长抑制剂。

然而，仍然需要解决晶体形成的问题。

专利第WO2007028387号公开了包含三唑杀真菌剂的浓缩液体制剂。溶剂选自植物油的酯、与水混溶的极性非质子助溶剂、与水不混溶的助溶剂和表面活性剂，以解决三唑杀真菌剂液体制剂中的结晶问题。

专利第US2002040044号公开了三苯乙烯基苯酚-乙氧基化物或其硫酸盐或磷酸盐与乙烯基吡咯烷酮均聚物或乙烯基吡咯烷酮/苯乙烯嵌段聚合物，或亲水性环氧乙烷-环氧丙烷嵌段聚合物，或其混合物的组合用于防止三唑杀真菌剂在悬浮浓缩物贮存时的晶体生长。

然而，现有技术中提到的所有结晶抑制剂和表面活性剂都是昂贵的，并且对环境不利。

近年来，共结晶技术被广泛使用于提高农药制剂的稳定性。共结晶被定义为“固体，其是由在相同晶格中的两个或更多个分子组成的结晶材料”。共结晶可以由两种或更多种不同的活性成分制成，或者由一种或多种活性成分与其他共形成剂制成。这些化合物可以通过分子间的力例如氢键、π-堆积和范德华力形成。共结晶可以改变或增强物质的几种重要的物理-化学特性，如溶解度、生物利用度、稳定性、吸湿性、形态、过滤和流动性。这些性质对农药制剂有很大影响。

啶酰菌胺是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂杀真菌剂。它是一种叶面杀真菌剂，在植物叶内具有跨层流和向顶运动，提供了预防的、以及在某些情况下的治疗的作用。啶酰菌胺抑制孢子萌发、芽管伸长并且在真菌发育的所有其他阶段也有效。

本发明的发明人惊奇地发现，在贮存条件下，啶酰菌胺和三唑的共结晶在制剂中不显示晶体形成。

发明目的

本发明的一个目的是提供一种啶酰菌胺与三唑的共结晶。

本发明的一个目的是提供包含啶酰菌胺和三唑的共结晶的制剂。

发明内容

本发明提供了啶酰菌胺和三唑的共结晶。

此外，本发明涉及制备啶酰菌胺和三唑的共结晶的方法。

本发明进一步涉及包含啶酰菌胺和三唑的共结晶的农业化学组合物。

在另一方面，提供了一种使用啶酰菌胺和三唑的共结晶有效控制真菌的方法。

具体实施方式

本发明的发明人惊奇地发现，啶酰菌胺与三唑形成共结晶。

在本发明的上下文中，术语'共结晶'被定义为“由在相同晶格中的两个或更多个分子组成的结晶材料的固体”。

本发明提供啶酰菌胺和三唑的共结晶。