[发明专利]免疫蛋白酶体抑制剂在审
| 申请号： | 201880081600.1 | 申请日： | 2018-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN111491939A | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 娄焱;蒂莫西·邓肯·欧文斯;肯尼思·艾伯特·布拉梅尔德;戴维·迈克尔·戈德斯坦 | 申请（专利权）人： | 普林斯匹亚生物制药公司 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04;A61P9/00;A61K31/69 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;安佳宁 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 免疫 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物：
和/或其药学上可接受的盐，其中：
Y为–OR2、-N(R’)R2或下式的基团
A1为氢、羟基、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、或-S(＝O)2-烷基，其中所述-S(＝O)2-烷基的所述烷基任选地被取代；
R’为H或任选取代的烷基；
每个R1为H或任选取代的烷基；
每个R2独立地为式(a)或(b)的基团：
其中：
每个X独立地为-烷基-、-烷基-环烷基-、-烷基-芳基-、-烷基-杂芳基-、-烷基-杂环基-、-烷基-杂环烯基-、-烷基-O-烷基-、-烷基-O-环烷基-、-烷基-O-芳基-、-烷基-O-杂芳基-、-烷基-O-杂环基-、-烷基-O-杂环烯基-、-烷基-N(R)-烷基-、-烷基-N(R)-环烷基-、-烷基-N(R)-芳基-、-烷基-N(R)-杂芳基-、-烷基-N(R)-杂环基-、-烷基-N(R)-杂环烯基-、-烷基-O-烷基-环烷基-、-烷基-O-烷基-芳基-、-烷基-O-烷基-杂芳基-、-烷基-O-烷基-杂环基-、-烷基-O-烷基-杂环烯基-、-烷基-N(R)-烷基-环烷基-、-烷基-N(R)-烷基-芳基-、-烷基-N(R)-烷基-杂芳基-、-烷基-N(R)-烷基-杂环基-、-烷基-N(R)-烷基-杂环烯基-、-环烷基-芳基-、-杂环基-烷基-、-杂环基-环烷基-、-杂环基-芳基-、-杂环基-杂芳基-、-杂环基-杂环基-、-杂环基-杂环烯基-、-O-烷基-、-O-环烷基-、-O-芳基-、-O-杂芳基-、-O-杂环基-、-O-杂环烯基-、-N(R)-烷基-、-N(R)-环烷基-、-N(R)-芳基-、-N(R)-杂芳基-、-N(R)-杂环基-、-N(R)-杂环烯基-、-O-烷基-环烷基-、-O-烷基-芳基-、-O-烷基-杂芳基-、-O-烷基-杂环基-、-O-烷基-杂环烯基-、-N(R)-烷基-环烷基-、-N(R)-烷基-芳基-、-N(R)-烷基-杂芳基-、-N(R)-烷基-杂环基-、-N(R)-烷基-杂环烯基-、-芳基-芳基-、或
其中烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基和杂环烯基的每个实例任选地被取代；
所示的具有环氮原子的环A是如图所示的苯并稠合的任选取代的五元至六元杂环基，其中所述苯并稠合的环A任选地被取代；
X1为–C(＝O)-或–S(＝O)2-；
R6为氢、任选取代的烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；
R7为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；或
R6和R7与所示的其连接的氮原子一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂环烯基；
Het为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；
每个R独立地为H或任选取代的烷基；
Rb1为任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环基；
Rb2和Rb3独立地为氢或任选取代的烷基；或
Rb2和Rb3与所示的其连接的硼原子一起形成环状硼酸酯，所述环状硼酸酯具有2至20个碳，并且任选地包含选自N、O和S的一个或两个附加环杂原子；并且
m和n独立地为0或1。
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