[发明专利]贮存稳定的混合物在审

专利信息
申请号: 201880081262.1 申请日: 2018-12-17
公开(公告)号: CN111491624A 公开(公告)日: 2020-08-04
发明(设计)人: 多米尼克·约瑟夫·布鲁纳;劳雷·克拉萨达蒂;马丁·雷托·加迪恩;罗兰·舒普弗 申请(专利权)人: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
主分类号: A61K31/04 分类号: A61K31/04;A23K20/105;A23K20/111;A23K20/132;A23K20/10;A23K20/20;A23K20/22;A23K20/24;A23K20/26;A23K20/28;A23K50/10;A23K30/00
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人: 谭玲玲
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 贮存 稳定 混合物
【说明书】:

发明涉及含有丙二醇单硝酸酯及其衍生物的改进制剂,以及此类制剂的生产。

本发明涉及包含丙二醇单硝酸酯及其衍生物的贮存稳定的混合物,以及此类形式的生产和用途。

地球周围空气的温度正在升高,该过程被称为全球变暖。减少这种变暖效应的主要焦点之一是减少排放到大气中的温室气体的量。温室气体从几个不同的天然和人工来源排放;然而,最重点的两个来源是农业产业和化石燃料工业。在农业中,反刍动物,特别是牛,是生物甲烷形成的主要贡献者,并且据估计,阻止由反刍动物形成甲烷会几乎稳定大气中的甲烷浓度。

已报道1,3-丙二醇单硝酸酯(以下称为丙二醇单硝酸酯,或PDMN)及其衍生物在减少反刍动物的甲烷形成而不会以对动物有害的方式影响微生物发酵方面非常有效(WO2012/084629)。

然而,已经发现在传统的储存条件下,尤其是当被吸收到饲料行业中常用的标准载体体系上时,丙二醇单硝酸酯及其衍生物不能有效保留。此外,已经发现将吸收在二氧化硅上的丙二醇单硝酸酯掺入标准饲料预混物中甚至会进一步降低所述标准饲料预混物的贮存稳定性。然而,对于饲料行业而言,缺乏对常规产品形式中的活性物质的保留是非常不希望的,因为相应地,在没有不当负担(即复杂的包装、在使用前对活性物质含量的分析或过量投配)的情况下,适当的剂量是不可能的。此外,所有这些方法都会增加显著的附加使用成本,这是不容易被最终用户接受的。

因此,存在对这样的产品形式和方法的持续需求,所述产品形式和方法通过使得能够在一段时间内贮存而不会显著损失活性物质(即丙二醇单硝酸酯或其衍生物)而克服了上述问题。

令人惊奇的是,现已发现将无机磷酸盐加入到吸收在二氧化硅上的丙二醇单硝酸酯的粉末制剂中,以及在将所述粉末制剂掺入矿物预混物中之后,显著增加了丙二醇单硝酸酯的保留。

因此,在第一实施方式中,本发明涉及一种贮存稳定的混合物(I),所述贮存稳定的混合物(I)包含:

(a1)粉末制剂(A),所述粉末制剂(A)包含

(i)式(I)化合物

其中

n为1到15的整数,

R1选自由以下项组成的组:H、C1-C6烷基、苯基、-OH、-NH2

-CN、-COOH、-O(C=O)R8、-NHC(=O)R8、SO2NHR8,以及-

ONO2,并且

R8为C1-C6烷基、苯基、吡啶基(诸如优选为2-吡啶基)

前提条件是当n3时,烃链可被-O-或-NH-中断,以及

(ii)二氧化硅,以及

(a2)至少一种无机磷酸盐。

在一个优选的实施方式中,基于贮存稳定的混合物(I)的总重量,贮存稳定的混合物(I)中的粉末制剂(A)的量为至少5重量%,更优选地至少10重量%。更优选地,基于贮存稳定的混合物(I)的总重量,贮存稳定的混合物(I)中的粉末制剂(A)的量选自5重量%至85重量%的范围,最优选地5重量%至60重量%的范围,例如5重量%至50重量%的范围。

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