[发明专利]作为加压素V1A受体拮抗剂的三唑并苯并吖庚因有效
| 申请号： | 201880080932.8 | 申请日： | 2018-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN111479813B | 公开（公告）日： | 2023-03-21 |
| 发明（设计）人： | F·巴斯卡;E·博佐;I·巴塔;K·桑丁科尔达斯;K·伍基斯 | 申请（专利权）人： | 吉瑞工厂 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;C07D223/06;C07D223/10;C07D487/04;A61K31/55;A61P25/00;A61P25/24 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 加压素 v1a 受体 拮抗剂 | ||
1.通式(I)的化合物
其中
环A为3-至6-元饱和碳环基或包含1或2个N的4-至7-元饱和杂环；
Y为-O-、-C(O)-、-CH2-、-NH-、-C1-4烷基-N(R18)-或价键，条件是存在环B；或-N(C1-4烷基)2、C(O)OC1-4烷基、任选被卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素，条件是环B不存在；
环B为任选取代的6-或5-元单-杂芳基、任选取代的6-至10-元芳族碳环或任选取代的4-至7-元饱和单环、双环、稠合和/或桥连杂环，其包含1、2或3个选自O、S或N的杂原子；
或B-Y-A-共同地表示3H-螺[2-苯并呋喃-1,4'-哌啶-1'-基]；或基团；或基团；或基团；
R1为氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3或CN；
R2为氢；
R3为NR4R5、OR6基团或卤素；
或R2和R3共同地表示-O-(CH2)m-O-、氧代或＝N-OH基团；
R4和R5独立地为氢；任选被OH、卤素、3-至6-元饱和碳环基、任选取代的苯基或NR8R9基团取代的C1-4烷基；Cy1；C(O)R7；-S(O2)R10或C2-4炔基；
或R4和R5与其所连接的N一起形成4-至7-元饱和环，其包含1、2或3个选自O、S或N的杂原子；
R6为氢；任选被OH、Cy2、C1-4烷氧基、-S(O)2-C1-4烷基或NR11R12基团取代的C1-4烷基；C(O)R13；Si(CH3)2-叔丁基或C2-4炔基；
R7为任选被OH、CN、卤素、Cy3或NR11R12基团取代的C1-4烷基；C1-4烷氧基、C2-4烯基、Cy3或N(C1-4烷基)2基团；
R8和R9独立地为氢或C1-4烷基；
R10为C1-4烷基、OH或NR14R15基团；
R11和R12独立地为氢或C1-4烷基；
R13为任选被CN或NR19R20基团取代的C1-4烷基；或Cy3；
R14和R15独立地为C1-4烷基；
R18为氢或C1-4烷基；
R19和R20独立地为氢或C1-4烷基；
Cy1为任选取代的3-至6-元饱和碳环基或包含1个O的4-至7-元饱和杂环基或6-元单-杂芳基；
Cy2为任选取代的3-至6-元饱和碳环基；
Cy3为任选取代的苯基、3-至6-元饱和碳环基或包含1个O的4-至7-元饱和杂环基或6-元单-杂芳基；
X为C1-4烷基、6-至10-元芳基或6-元单-杂芳基；
Z为C1-4烷基；
m为2、3或4；
其中,术语任选取代的是指被一个或多个C1-4烷基、C1-4烷氧基、氧代基团或卤素取代；
和/或其盐和/或其几何异构体和/或其立体异构体和/或其对映体和/或其外消旋体和/或其非对映异构体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于吉瑞工厂，未经吉瑞工厂许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880080932.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
