[发明专利]3α-乙炔基-3β-羟基雄甾烷-17-酮肟的药物制剂

权利要求书

1.一种脂质溶液形式的口服药物制剂，所述制剂包含：

(i)3α-乙炔基-3β-羟基雄甾烷-17-酮肟

以及

(ii)载体，所述载体包含

(a)45-100％的单酯；

(b)任选地至多51％的二酯；

(c)任选地至多10％的三酯；

其中，所述单酯、二酯和/或三酯包含选自以下的一种或多种脂肪酸

■辛酸，其量为50-90％；

■癸酸，其量为10-50％；

■己酸，其量为至多3％；

■月桂酸，其量为至多100％；

■棕榈酸，其量为至多12％；

■肉豆蔻酸，其量为至多3％；

■硬脂酸，其量为至多6％；

■油酸，其量为至多100％；

■亚油酸，其量为至多35％；以及

其中，所述单酯是甘油单酯或丙二醇的单酯，

所述二酯，如果存在的话，是甘油二酯或丙二醇的二酯，和

所述三酯，如果存在的话，是甘油三酯；以及

3α-乙炔基-3β-羟基雄甾烷-17-酮肟的量为所述口服药物制剂总重量的0.1-10重量％。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，所述制剂仅由3α-乙炔基-3β-羟基雄甾烷-17-酮肟和所述载体组成。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，所述单酯是甘油单酯，所述二酯，如果存在的话，是甘油二酯，所述三酯，如果存在的话，是甘油三酯。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述单酯是选自以下的任一种的甘油单酯：甘油单己酸酯、甘油单辛酸酯、甘油单癸酸酯、甘油单月桂酸酯、甘油单肉豆蔻酸酯、甘油单棕榈酸酯、甘油单硬脂酸酯、甘油单油酸酯和甘油单亚油酸酯。

5.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，所述单酯是选自以下的任一种的丙二醇的单酯：丙二醇辛酸酯、丙二醇己酸酯、丙二醇癸酸酯、丙二醇棕榈酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇亚油酸酯、丙二醇异硬脂酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇肉豆蔻酸酯、丙二醇油酸酯和丙二醇油酸酯SE。

6.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，所述二酯是选自以下的任一种的丙二醇的二酯：丙二醇二己酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二癸酸酯、丙二醇二月桂酸酯、丙二醇二肉豆蔻酸酯、丙二醇二棕榈酸酯、丙二醇二硬脂酸酯、丙二醇二油酸酯和丙二醇二亚油酸酯。

7.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述二酯是选自以下的任一种的甘油二酯：甘油二己酸酯、甘油二辛酸酯、甘油二癸酸酯、甘油二月桂酸酯、甘油二肉豆蔻酸酯、甘油二棕榈酸酯、甘油二硬脂酸酯、甘油二油酸酯和甘油二亚油酸酯。

8.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，3α-乙炔基-3β-羟基雄甾烷-17-酮肟的量为所述制剂总重量的0.1-5重量％。

9.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，3α-乙炔基-3β-羟基雄甾烷-17-酮肟的量为所述制剂总重量的0.1-4重量％。

10.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述药物制剂中载体的量为所述制剂总重量的90-99.9重量％。

11.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述药物制剂中载体的量为所述制剂总重量的95-99.9重量％。

12.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述脂肪酸是50-90％量的辛酸；和10-50％量的癸酸。