[发明专利]用于配制油溶性物质的方法以及由其可获得的粉末

说明书

本发明涉及一种用于配制油性物质的新方法，以及由其可获得的粉末和固体剂型。该方法包括喷雾干燥水包油乳液的步骤，所述水包油乳液包含辛烯基琥珀酸淀粉酯和麦芽糊精。

本发明涉及一种用于配制油性物质的新方法，以及由其可获得的粉末和固体剂型。特别地，该方法使用包含特定含淀粉材料的水包油乳液的静电喷雾干燥。获得的粉末特别适合于制备固体剂型像片剂，并且尤其是口腔分散片剂。

背景技术

油溶性物质通常以被包埋在软胶囊中的油性组合物的形式递送。然而，这种技术具有昂贵、劳动密集的缺点并且需要专用设备以便得到令人满意的配制品和令人满意的方法二者。而且，这些配制品具有短的保质期。

相反地，由于干燥粉末混合物的较高的化学和物理稳定性，其与油相比具有更长的保质期。因此，好的替代方案将能够将油性物质配制成粉末(固体分散体)组合物的形式。而且，粉末是用于提高疏水性药物的溶解速率并因此提高其生物利用度的有效手段。

为此，最近已经提出了利用静电喷雾干燥技术以便将油性物质配制成粉末。与经典的喷雾干燥相比，这种技术具有在低温下进行从而避免热敏性物质的降解的优点。而且，静电喷雾干燥是在惰性气体下运行的，因此保护配制品免于氧化。

这是专利申请WO 2016/123224的主题，其描述了一种通过静电喷雾干燥配制油性物质的方法。WO 2016/123224提供了一种方法，该方法包括用壁材料的溶液或悬浮液乳化芯材料的步骤，并且然后通过静电喷雾干燥雾化此乳液，其中该乳液具有按重量计15％-50％的固体含量。该芯材料可以选自例如碳水化合物、蛋白质、树胶、脂质、蜡、食品级聚合物以及纤维素材料。

然而，WO 2016/123224的乳液仍然需要改进以便获得具有令人满意的特性的粉末。

发明目的

因此，本发明的目的是提供油性物质的改进的配制品。更具体地，本发明的目的是提供适用于固体剂型(像片剂、特别是口腔分散片剂)的油性物质的粉末。

发明内容

诸位发明人通过开发一种特别适合于通过静电喷雾干燥加工油溶性活性物质的新的乳液配方成功地改进了先前的配制品。该配制品包含两种不同的含淀粉材料，这两种材料是辛烯基琥珀酸淀粉酯和麦芽糊精、特别是衍生自富含直链淀粉的淀粉的麦芽糊精。

其获得的粉末是可直接压缩的，并且可以因此有利地用于片剂的制造。而且，其获得的粉末展现出极好的化学和物理稳定性(氧化、光稳定性、温度等)。

尽管专利申请WO 2016/123224给出了其中引用各种含淀粉材料的可以用作壁材料的潜在材料的清单，但WO 2016/123224既没有披露也没有建议将它们组合。更具体地，WO2016/123224既没有披露也没有建议将辛烯基琥珀酸淀粉酯与麦芽糊精、特别是富含直链淀粉的麦芽糊精组合。

不受任何理论的约束，诸位发明人认为根据本发明使用的两种含淀粉材料在水包油乳液中起的作用不同。与可能在水相与油相之间的界面处的辛烯基琥珀酸淀粉酯(充当表面-活性剂)相反，麦芽糊精是水相的一部分。

这为获得的粉末、特别是用于压片、并且更具体地为口腔分散片剂提供了有利的特性。

发明简要说明

因此，本发明首先涉及一种用于通过水包油乳液的静电喷雾干燥制备粉末的方法，其中所述水包油乳液包含辛烯基琥珀酸淀粉酯和麦芽糊精。本发明进一步涉及一种由本发明的方法可获得的粉末。本发明进一步涉及一种包含本发明的粉末的固体剂型。

具体实施方式

本发明的第一目的是一种用于通过水包油乳液的静电喷雾干燥制备粉末的方法，其中该水包油乳液包含辛烯基琥珀酸淀粉酯和麦芽糊精。