[发明专利]RAD51抑制剂在审
申请号: | 201880072664.5 | 申请日: | 2018-09-11 |
公开(公告)号: | CN111542521A | 公开(公告)日: | 2020-08-14 |
发明(设计)人: | A.C.卡斯特罗;C.C.麦科马斯;J.瓦卡;T.麦克莱 | 申请(专利权)人: | 赛泰尔治疗公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D417/14;C07D277/42;C07D277/28;C07D417/12;A61P25/28;A61P35/00;A61P37/00;A61K31/427 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;邵长准 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | rad51 抑制剂 | ||
1.由以下结构式表示的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
噻唑环任选地被-F或-Cl取代;
Cy为-(C3-C7)环烷基、桥连的(C6-C12)环烷基或4-10元杂环,其中的每个任选地被选自卤素、-OH、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的一个或多个基团取代;
当X5与Cy的氮环原子连接时,X5不存在。
当X5与Cy的碳环原子连接时,X5为NRa或O;
X6为NRa或O;
R1为(C1-C5)烷基,其任选地被-OH取代;
R3为(C1-C5)烷基、-CH2-苯基、-(C3-C7)环烷基、-CH2-(C3-C7)环烷基、-CH2-单环3-7元杂环或单环3-7元杂环,其中R3表示的或R3表示的基团中的(C1-C5)烷基、-(C3-C7)环烷基、苯基或单环3-7元杂环任选地被选自卤素、-OH、(C1-C4)烷基、卤代甲基、卤代甲氧基、-CN和(C1-C4)烷氧基的一个或多个基团取代;
R2为-NRaC(O)O(C1-C4)烷基、-NRaC(O)NRa(C1-C4)烷基、-NRaC(O)O(C2-C4)烯基、-NRaC(O)NRa(C2-C4)烯基、-NRaC(O)O-(C3-C6)环烷基、-NRaC(O)NRa-(C3-C7)环烷基、-NRaC(O)O-苯基、-NRaC(O)NRa-苯基、-NRaC(O)O-单环3-7元杂环、-NRaC(O)NRa-单环3-7元杂环、-NRaC(O)O-单环5-6元杂芳环、-NRaC(O)NRa-单环5-6元杂芳环;
其中R2表示的基团中的(C1-C4)烷基和(C2-C4)烯基分别任选地并且独立地被选自卤素、N3、-ORa、-NRaRa、-(C3-C6)环烷基、苯基、单环3-7元杂环和单环5-6元杂芳环的一个或多个基团取代;
其中R2表示的基团中的(C3-C7)环烷基任选地被选自卤素、-CH3、=O、-ORa和-NRaRa的一个或多个基团取代;
其中R2表示的基团中的苯基任选地被选自卤素、-CH3、卤代甲基、卤代甲氧基、-CN、-ORa和-N3的一个或多个基团取代;
其中R2表示的基团中的杂环任选地被选自=O、卤素、-ORa、-CH3、卤代甲基和卤代甲氧基的一个或多个基团取代;
其中R2表示的基团中的杂芳环任选地被选自卤素、-CN、-CH3、卤代甲基、卤代甲氧基、-ORa和-NRaRa的一个或多个基团取代;以及
每个Ra独立地为-H或-CH3。
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