[发明专利]用于治疗GERD患者亚群的基于透明质酸和硫酸软骨素及其盐的可吸吮和/或口内融化的片剂

权利要求书

1.一种可吸吮和/或口内融化和/或口内溶解的片剂等固体形式的口服用组合物，所述组合物包含：

I)包含以下成分或者由以下成分构成的混合物：

-透明质酸或其盐，和

-软骨素或其盐，和可选的

-具有抗酸剂性质的碱性物质，所述具有抗酸剂性质的碱性物质选自包括碱金属的阳离子的盐、或碱土金属的阳离子的盐、或金属(III)的阳离子的盐的组或者由它们组成的组，其中所述盐为氧化物、氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐、硅酸盐、三硅酸盐、硫酸盐或柠檬酸盐的形式，和可选的

-质子泵抑制剂化合物-PPI，所述质子泵抑制剂化合物选自包括奥美拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠、艾普拉唑和泰妥拉唑或由它们组成的组；

以及可选的

II)至少一种食品或药品级赋形剂或添加剂；

所述组合物被应用于在受试者中：

i)治疗由胃食管反流(GERD)引起或引发的病症或症状的方法，或

ii)治疗由胃至口腔的胃内容物和/或胃液汽的上流物引起的食管外病症或症状的方法，所述上流物也称为反流物且包含胃蛋白酶、酸和/或微酸性或非酸性但具刺激性的内容物，或

iii)治疗患有在胃粘膜(胃壁)内、食管粘膜内、咽喉粘膜内或口腔壁的组织中引发的溃疡或撕裂的受试者以保护粘膜和组织免受对其引发的损伤的方法；

所述受试者处于需要所述治疗的状态，其中所述受试者已被证实对此前通过施用海藻酸盐进行的治疗无响应或响应差，其中所述海藻酸盐优选为海藻酸钠或海藻酸钾或海藻酸镁。

2.如权利要求1所述应用的组合物，其中，可咀嚼和/或可吸吮和/或口内融化和/或口内溶解的片剂等固体形式的所述固体形式具有引起以下物质在施用所述组合物的所述受试者的唾液中溶解以形成粘性凝胶的功能：

-所述透明质酸或其盐，和

-所述软骨素或其盐，和可选的

-所述具有抗酸剂性质的碱性物质，和可选的

-所述质子泵抑制剂化合物-PPI

从而通过吞咽所述凝胶使其粘附于由口腔至胃的各解剖部位的粘膜。

3.如权利要求1或2所述应用的组合物，其中，所述透明质酸或其盐以及所述软骨素或其盐均具有大于约1KDa至小于约1,000KDa的平均分子量。

4.如前述权利要求中任一项所述应用的组合物，其中，所述透明质酸是平均分子量为200KDa至800KDa的直链、支链、交联或具有取代基的透明质酸；更优选地，所述直链、支链、交联或具有取代基的透明质酸的平均分子量为400KDa至600KDa。

5.如前述权利要求中任一项所述应用的组合物，其中，所述透明质酸是CAS编号9004-61-9的透明质酸。

6.如前述权利要求中任一项所述应用的组合物，其中，所述透明质酸是盐的形式，其中所述透明质酸盐是碱金属的透明质酸盐或碱土金属的透明质酸盐；所述透明质酸盐优选选自包括透明质酸钠、透明质酸钾、透明质酸钙和透明质酸镁的组或者由它们组成的组。

7.如前述权利要求中任一项所述应用的组合物，其中，所述透明质酸盐是透明质酸钠；优选是CAS编号9067-32-7的透明质酸钠。

8.如前述权利要求中任一项所述应用的组合物，其中，所述软骨素或其盐是软骨素或硫酸软骨素或硫酸软骨素钠，其中所述软骨素源自动物或其他来源，其中所述源自动物的软骨素从选自包括鸡、牛、猪、鱼和甲壳类动物、优选螃蟹、龙虾或虾壳或者由它们组成的组的动物提取。

9.如前述权利要求中任一项所述应用的组合物，其中，所述软骨素或其盐的平均分子量为200KDa至800KDa；所述软骨素或其盐的平均分子量优选为400KDa至600KDa。

10.如前述权利要求中任一项所述应用的组合物，其中，所述软骨素是硫酸软骨素；优选地，所述硫酸软骨素是至少90％的鸡硫酸软骨素钠。