[发明专利]普利多匹定的高浓度剂型

权利要求书

1.一种固体单位剂型，包含普利多匹定和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述剂型具有一定体积，并且其中普利多匹定的量与所述剂型的体积的比率是135mg/ml-600mg/ml、135mg/ml-400mg/ml或175mg/ml-370mg/ml。

2.如权利要求1所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型包含约67.5mg、约75mg、约90mg、约100mg、约112.5mg、约125mg、约135mg、约150mg、175mg、约180mg或约200mg的普利多匹定。

3.如权利要求1或2所述的固体单位剂型，其中：

a)所述剂型的体积是0.5ml，并且所述固体单位剂型包含90mg-200mg普利多匹定；

b)所述剂型的体积是0.37ml，并且所述固体单位剂型包含67.5mg-200mg普利多匹定；

c)所述剂型的体积是0.30ml，并且所述固体单位剂型包含67.5mg-180mg普利多匹定；

d)所述剂型的体积是0.21ml，并且所述固体单位剂型包含67.5mg-135mg普利多匹定；或

e)所述剂型的体积是0.13ml，并且所述固体单位剂型包含67.5mg普利多匹定。

4.如权利要求1-3中任一项所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型包含67.5mg的普利多匹定、75mg普利多匹定、90mg的普利多匹定、100mg的普利多匹定、112.5mg普利多匹定、125mg的普利多匹定、135mg的普利多匹定、150mg的普利多匹定、175mg的普利多匹定、180mg的普利多匹定或200mg的普利多匹定。

5.如权利要求1-4中任一项所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型呈片剂或明胶胶囊的形式。

6.如权利要求5所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型呈片剂的形式，所述片剂任选地被外包衣层包衣。

7.如权利要求5所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型呈胶囊的形式。

8.如权利要求1-7中任一项所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型当在包含在37℃±0.5℃的磷酸盐缓冲液pH 6.8、使用每分钟50转的转速的USP#2设备中测试时，在30分钟内释放NLT 80％的普利多匹定。

9.如权利要求1-8中任一项所述的固体单位剂型，其中所述药学上可接受的赋形剂选自由以下组成的组：填充剂、助流剂、润滑剂、崩解剂及其混合物。

10.如权利要求9所述的固体单位剂型，其中所述填充剂选自由以下组成的组：微晶纤维素、糖球、乳糖、山梨醇、右旋糖、蔗糖、甘露醇、二元磷酸钙或三元磷酸钙、硫酸钙、淀粉、retalac及其混合物。

11.如权利要求10所述的固体单位剂型，其中所述填充剂是硅化微晶纤维素。

12.如权利要求9-11中任一项所述的固体单位剂型，其中所述填充剂以按所述固体单位剂型的重量计约26％至80％，

或按所述固体单位剂型的重量计约15％至80％，或

按所述固体单位剂型的重量计26％和46％之间的量存在，或

是按所述固体单位剂型的重量计约36％，或

在按所述固体单位剂型的重量计50％和70％之间，或

是按所述固体单位剂型的重量计约60％。

13.如权利要求9所述的固体单位剂型，其中所述润滑剂选自由以下组成的组：硬脂基富马酸钠、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、滑石、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯及其混合物。

14.如权利要求13所述的固体单位剂型，其中所述润滑剂是硬脂酸镁。