[发明专利]作为JAK激酶抑制剂的嘧啶化合物有效

专利信息
申请号: 201880068081.5 申请日: 2018-10-26
公开(公告)号: CN111247142B 公开(公告)日: 2022-12-02
发明(设计)人: J·科扎克;R·赫德森;G·E·L·勃兰特;R·M·麦金内尔;M·达布罗斯;J·恩泽雷姆 申请(专利权)人: 施万生物制药研发IP有限责任公司
主分类号: C07D451/14 分类号: C07D451/14;A61K31/519;C07D451/04;C07D403/12
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 蒋林清
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 jak 激酶 抑制剂 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,

或其医药学上可接受的盐。

2.一种式(I)化合物,

3.一种式(I)化合物的结晶形式,

其中所述结晶形式由包含11.4±0.2、16.2±0.2、16.6±0.2、17.7±0.2和21.9±0.2的2θ值处的衍射峰的粉末X射线衍射图案表征。

4.根据权利要求3所述的结晶形式,其中所述粉末X射线衍射图案由具有8.9±0.2、9.5±0.2和10.2±0.2的2θ值处的其它衍射峰进一步表征。

5.根据权利要求4所述的结晶形式,其中所述粉末X射线衍射图案由具有选自以下的2θ值处的两个或更多个其它衍射峰进一步表征:14.4±0.2、19.0±0.2、19.2±0.2、19.8±0.2、20.1±0.2、20.4±0.2、20.6±0.2、20.8±0.2、21.3±0.2、25.9±0.2、30.1±0.2、30.5±0.2、30.9±0.2、32.6±0.2和33.8±0.2。

6.根据权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式由其中峰位置与图5中所展示的图案的峰位置一致的粉末X射线衍射图案表征。

7.根据权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式由在10℃/分钟的加热速率下记录的差示扫描热量测定迹线表征,所述迹线展示在238.1℃±2℃下具有峰的吸热流的最大值。

8.根据权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式由与图6中所展示一致的差示扫描热量测定迹线表征。

9.一种医药组合物,其包含根据权利要求1或2中任一权利要求所述的化合物和医药学上可接受的载剂。

10.一种医药组合物,其包含根据权利要求3到8中任一权利要求所述的结晶形式和医药学上可接受的载剂。

11.根据权利要求9所述的医药组合物,其进一步包含一或多种其它治疗剂。

12.根据权利要求9所述的医药组合物,其中所述医药组合物是软膏或乳膏。

13.根据权利要求9所述的医药组合物,其中化合物(I)或其医药学上可接受的盐以0.1到10重量%存在。

14.根据权利要求9所述的医药组合物,其中化合物(I)或其医药学上可接受的盐以0.25到5重量%存在。

15.根据权利要求9所述的医药组合物,其中化合物(I)或其医药学上可接受的盐以0.05到0.5重量%存在。

16.一种根据权利要求1或2所述的化合物的用途,其用于制造用以治疗哺乳动物中的发炎性或自体免疫性皮肤病的药剂。

17.根据权利要求16所述的用途,其用于制造用以治疗哺乳动物中的发炎性皮肤病的药剂。

18.根据权利要求17所述的用途,其中所述发炎性皮肤病是异位性皮炎。

19.根据权利要求18所述的用途,其中所述异位性皮炎是中度到重度异位性皮炎。

20.根据权利要求18所述的用途,其中所述异位性皮炎是轻度到中度异位性皮炎。

21.根据权利要求16所述的用途,其用于制造用以治疗哺乳动物中的自体免疫性皮肤病的药剂。

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