[发明专利]针对其美容用途的间苯二酚衍生物

说明书

本发明涉及具有式(I)的基于间苯二酚的化合物，其盐、溶剂化物、光学和/或几何异构体，其作为用于脱色、增亮和/或漂白角蛋白材料，和/或用于预防、减少和/或处理皮肤肤色或半粘膜颜色的损伤的活性剂的用途。本发明还涉及一种用于脱色、增亮和/或漂白角蛋白材料，和/或用于预防、减少和/或处理皮肤肤色或半粘膜颜色的损伤的非治疗性美容处理方法。

本发明涉及化妆品产品领域，更具体地旨在用于护理角蛋白材料、特别是护理面部和/或身体的皮肤的化妆品产品。

更具体地，本发明涉及提出新颖的基于间苯二酚的化合物用于有效地脱色和/或增亮、或者甚至漂白角蛋白材料、尤其是面部和/或身体的皮肤和/或用于改善肤色、尤其是其均匀性和光泽的用途。

术语“皮肤”意指身体的所有皮肤，包括头皮、粘膜、半粘膜、和皮肤附属物。术语“皮肤附属物”意指身体毛发、睫毛、头发和指甲。更具体地，在本发明中，考虑领口部(neckline)、颈部和面部、手、腋窝的皮肤并且尤其是面部的皮肤。

人皮肤的颜色主要由色素(黑色素)的性质和浓度来确定。在表皮细胞中存在两种类型的黑色素，即为棕黑色着色颜料的真黑色素、和为黄橙色着色颜料的棕黑色素。黑色素由位于表皮的基底层中的特定树突状细胞(也称为黑素细胞)合成。黑色素生成，即黑色素的形成发生在特定细胞器即黑素体中，这些负载有黑色素的黑素体经由树突转移至相邻的表皮细胞即角质形成细胞。

黑色素生成的机制特别复杂，并且示意性地涉及以下主要步骤：

酪氨酸---多巴---多巴醌---多巴色素---黑色素

在黑素体内部，三种酶，即酪氨酸酶、Tyrp 1(针对酪氨酸酶相关蛋白1)和Dct/Tyrp2(针对多巴色素互变异构酶/酪氨酸酶相关蛋白2)在黑色素产生中起重要作用。更具体地，酪氨酸酶是调控真黑色素和棕黑色素合成的第一步骤的必需酶。

面部和/或身体的皮肤的色素沉着、并且更特别地是皮肤的色素沉着取决于各种因素，如与一年中的季节有关的环境因素，以及个体的起因。

此外，在他们生活的不同时期，有些人在他们皮肤上、并且更尤其是在手上看到了较深的和/或较多高度着色的斑点的外观，这给皮肤带来了不均匀性。这些斑点也是由于皮肤中高浓度的黑色素造成的。

如果一种物质直接作用于其中发生黑色素生成的表皮黑素细胞的活力和/或如果该物质通过抑制在黑色素生成中涉及到的酶之一或通过将其自身作为黑色素合成链的化学化合物之一的结构类似物插入(然后可阻断该链)而干扰黑色素生物合成的步骤之一，从而确保脱色，则该物质被认可是具有脱色性的。

熊果苷和曲酸作为皮肤脱色剂是已知的。

为芳族间苯二酚的化合物5-[(E)-2-(4-羟基苯基)乙烯基]苯-1,3-二醇尤其是在JP01038009中也称为皮肤脱色剂。

已经在寻求具有有效的脱色作用，尤其是优于化合物5-[(E)-2-(4-羟基苯基)乙烯基]苯-1,3-二醇的脱色作用的物质。

现有技术中某些基于间苯二酚的化合物因其脱色活性已经为人所知。就此而言，可以特别提及FR2971249。

仍然需要一种用于漂白角蛋白材料、尤其是皮肤的新颖的试剂，该新颖的试剂也使得尤其能够改善肤色的均匀性并恢复肤色的光泽，其作用与已知的那些试剂一样有效，但它不具有那些试剂的缺点，即，该新颖的试剂是稳定的、对于皮肤无毒的以及即使在低浓度下也是有效的。

就此而言，本申请人公司已经出人意料地且意外地发现，特定的活性剂具有良好的脱色活性，并且还具有使其预防、减少和/或处理皮肤肤色或半粘膜颜色的损伤的作用，即特别是使其即使在低浓度下也改善肤色的均匀性并且恢复肤色的光泽的活性。

就此而言，本申请人出人意料地并且意外地发现，即使在低浓度下，某些间苯二酚衍生物也具有良好的脱色活性而不显示任何细胞毒性。