[发明专利]熊果酸吗啉盐和熊果酸二乙醇胺盐

说明书

本申请提供熊果酸二乙醇胺盐和熊果酸吗啉盐。还提供包括该盐的组合物，以及使用该盐的方法。

相关申请的交叉引用

本申请要求享有于2017年9月13日提交的美国临时申请号62/558,004和于2018年3月29日提交的美国临时申请号62/649,938的优先权权益。每个优先权申请的全部内容在此通过援引并入本文。

技术领域

本申请提供新型的熊果酸二乙醇胺盐和熊果酸吗啉盐，它们表现出优异的功效和性质。还提供包含这些盐的组合物以及使用这些盐的方法。

背景技术

熊果酸是五环三萜酸。WO 2011/146768和WO 2012/170546讨论了熊果酸的一系列生物学作用。在分子水平上，熊果酸抑制STAT3激活途径，通过糖皮质激素受体降低基质金属蛋白酶-9的表达，抑制蛋白酪氨酸磷酸酶，充当胰岛素模拟物，激活PPARα，抑制NF-kB转录因子，转运激素敏感性脂肪酶以刺激脂肪分解并抑制肝多元醇途径等其他作用。

发明内容

简而言之，本申请提供新型的熊果酸二乙醇胺盐和熊果酸吗啉盐，以及相关的组合物和方法。与熊果酸本身和其他熊果酸盐相比，这些盐表现出优异的性能，包括对骨骼肌的作用。

本申请的一些实施例公开了熊果酸盐，包含该盐的组合物以及使用该盐的方法，均具有若干特征，其中任何一个都无法单独对其理想特性负责。在不限制如所附权利要求定义的熊果酸盐、包含该盐的组合物以及使用该盐的方法的范围的情况下，现在将简要讨论其更突出的特征。在考虑了该讨论之后，并且特别是在阅读了本说明书标题为“具体实施方式”的部分之后，人们将理解，本文公开的各个实施例的特征提供如何相对于现有技术的许多优势。例如，与例如天然熊果酸和其他熊果酸盐相比，本申请的实施例提供出乎意料的优越性能，包括例如具有刺激骨骼肌肥大、增加瘦肌肉质量、减少脂肪质量，增加骨骼肌纤维大小、减少脂肪细胞大小、减少肥胖和/或血糖、改善葡萄糖耐受量等的功效。

第一方面，本申请提供选自熊果酸二乙醇胺盐和熊果酸吗啉盐的熊果酸盐。

第二方面，本申请提供一种组合物，包括选自熊果酸二乙醇胺盐和熊果酸吗啉盐的熊果酸盐，以及其他试剂。

第三方面，本申请提供一种用于受试者的以下方法：

该方法包括向受试者施用选自熊果酸二乙醇胺盐和熊果酸吗啉盐的熊果酸盐，或者向受试者施用包含熊果酸盐的组合物。

以下结合所附权利要求和附图对本申请的各个方面的详细描述，将使得本申请的这些特征和其他特征以及优势变得显而易见。

附图说明

以下将结合附图描述本申请。

图1A和1B分别是在随意摄取标准食物(对照)或补充有0.059％的熊果酸吗啉盐的标准食物7周后，对照和测试小鼠的股四头肌骨骼肌纤维的显微照片。

图2A和2B分别是在随意摄取标准食物(对照)或补充有0.059％的熊果酸吗啉盐的标准食物7周后，对照和测试小鼠的腹膜后脂肪垫的脂肪细胞的显微照片。

图3是在随意摄取高脂食物(对照)或补充有0.059％熊果酸吗啉盐的高脂食物8周后，对照和测试小鼠的葡萄糖耐受量测试结果图。

图4是葡萄糖耐受测试结果图。

具体实施方式

本申请的各方面及其某些特征、优势和细节将在下文更全面地说明。省略了对熟知的材料、设备、处理技术等的描述，以免不必要地使本申请不清楚。