[发明专利]预防或治疗睡眠障碍的组合物

说明书

公开了一种用于预防或治疗睡眠障碍的组合物，所述组合物包含(R)‑N‑[1‑(3,5‑二氟‑4‑甲磺酰基氨基‑苯基)‑乙基]‑3‑(2‑丙基‑6‑三氟甲基‑吡啶‑3‑基)‑丙烯酰胺作为有效成分。本发明的组合物可以安全有效地预防或治疗伴随特应性皮炎的睡眠障碍。

技术领域

本申请要求于2017年8月31日提交的申请号为10-2017-0110629的韩国专利申请和于2018年4月12日提交的申请号为10-2018-0042811的韩国专利申请的权益，其内容通过引用合并于此。

本发明涉及用于预防或治疗睡眠障碍的包含TRPV1拮抗剂的组合物。

背景技术

睡眠障碍通常在患有特应性皮炎(AD)的患者(尤其是儿童)中发现。患有特应性皮炎的患者中约47％至60％会出现睡眠障碍，这是降低患者及其家人生活质量的主要因素。已知，睡眠障碍会引起神经功能不稳定、注意力不集中、情绪和行为障碍，并且还会影响患者的身高。尚未明确阐明导致特应性皮炎患者睡眠障碍的病理机制。对病理机制的治疗策略大部分是根据专家的意见而建立的。

第一代抗组胺药最常用于调节睡眠障碍。但是，抗组胺药在其使用上具有局限性，因为患者在给药4至7天后可能变成有抗药性。还已经提出使用苯二氮卓、水合氯醛和氯压定。但是，这些方法具有尚未充分证明治疗效果的缺点。特别地，苯二氮卓在中断使用时，存在诸如出现抗性和更严重的睡眠障碍的问题。此外，苯二氮卓的副作用包括肌肉松弛、记忆力减退等，使儿童难以承受。

已经提出了将褪黑激素作为有希望的治疗剂，因为褪黑激素可以促进睡眠并具有免疫调节和抗氧化作用。但是，仍需要一种能够调节患有特应性皮炎患者的睡眠障碍的安全有效的方法。

发明内容

技术问题

本发明人已经对能够有效治疗睡眠障碍，特别是伴随特应性皮炎的睡眠障碍的方法进行了研究，并且出乎意料地发现了某些化合物，例如类香草素受体拮抗剂(属于瞬时受体电位类香草素亚家族成员1拮抗剂，TRPV1拮抗剂)，可用于非常安全有效地治疗伴随特应性皮炎的睡眠障碍患者。

为了解决与现有技术有关的问题并且提供一种能够安全有效地治疗睡眠障碍，特别是伴随特应性皮炎的睡眠障碍的药物组合物和方法，进行了本发明。

技术方案

为达成上述目的，本发明提供了用于预防或治疗睡眠障碍的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的下式1表示的化合物作为有效成分。

<式1>

本发明还提供了一种预防或治疗伴随特应性皮炎的睡眠障碍的方法，所述方法包括将有效量的上述药物组合物施用至需要这样的治疗的哺乳动物的皮肤上，所述哺乳动物包括人。

本发明还提供了一种上述药物组合物在制备用于预防或治疗睡眠障碍，特别是伴随特应性皮炎的睡眠障碍的药物中的用途。

有益效果

本发明的用于预防或治疗睡眠障碍的组合物可安全有效地预防或治疗伴随特应性皮炎的睡眠障碍。

附图说明

图1是示出在施用实施例1和比较例1中制备的组合物之前和之后评估的睡眠障碍评分相对于基线的平均变化的图。

图2A和2B示出了在根据实验例1经皮给药时体温变化的临床前实验结果。图2A是经皮给药作为TRPV1拮抗剂的AMG 517化合物(Amgen)时的体温变化结果，图2B是显示经皮给药式1的化合物的体温变化结果的图。