[发明专利]RORγ的抑制剂有效
| 申请号： | 201880049819.3 | 申请日： | 2018-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN111225914B | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·J·杜吉德;约翰·J·格罗索;谢尔吉·克拉苏特斯基 | 申请（专利权）人： | 生命医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春伟;刘继富 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ror 抑制剂 | ||
【权利要求书】：
1.一种从包含甲基溴和具有以下结构的化合物的双氢溴酸盐的晶型D的组合物中除去甲基溴的方法：
所述方法包括：
i)在乙酸异丙酯/水或庚烷/水的混合物中将组合物制浆；和
ii)从乙酸异丙酯/水的混合物或庚烷/水的混合物中分离出双氢溴酸盐的晶型D，
其中双氢溴酸盐的晶型D的特征在于选自14.24°、15.24°、15.90°、18.54°、18.82°和22.46°的2θ角的至少三个x射线粉末衍射峰。
2.根据权利要求1所述的方法，其中在乙酸异丙酯/水的混合物中将组合物制浆。
3.根据权利要求1所述的方法，其中在包含0.25体积％至2.5体积％的水的乙酸异丙酯的混合物中将组合物制浆。
4.根据权利要求1所述的方法，其中在包含0.5体积％至2.0体积％的水的乙酸异丙酯的混合物中将组合物制浆。
5.根据权利要求1所述的方法，其中在包含0.9体积％至1.1体积％的水的乙酸异丙酯的混合物中将组合物制浆。
6.根据权利要求1所述的方法，其中在制浆之前，组合物包含大于45ppm的甲基溴。
7.根据权利要求1所述的方法，其中分离后的双氢溴酸盐的晶型D包含小于40ppm的甲基溴。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中通过过滤分离双氢溴酸盐的晶型D。
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