[发明专利]非炎性病变的治疗在审

申请号：	201880048978.1	申请日：	2018-07-20
公开（公告）号：	CN111343991A	公开（公告）日：	2020-06-26
发明（设计）人：	D·伯克;A·考尤科夫;V·斯尼基恩;C·施密茨	申请（专利权）人：	阿尔米雷尔有限责任公司
主分类号：	A61K31/65	分类号：	A61K31/65;A61K9/00;A61P17/10;A61P43/00
代理公司：	北京北翔知识产权代理有限公司 11285	代理人：	曲蕾;张广育
地址：	美国宾夕***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	性病变治疗
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【权利要求书】：

1.(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羟基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-萘-2-羧酸酰胺或其药学上可接受的盐，用于(i)治疗非炎性病变和/或其症状或(ii)制备用于治疗非炎性病变和/或其症状的药物的用途。

2.权利要求1的用途，其中所述药学上可接受的盐选自结晶的单盐酸盐、结晶的单甲磺酸盐和结晶的单硫酸盐，优选结晶的单盐酸盐。

3.前述权利要求中任一项的用途，其中(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羟基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-萘-2-羧酸酰胺或其药学上可接受的盐以治疗有效量每天施用。

4.前述权利要求中任一项的用途，其中(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羟基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-萘-2-羧酸酰胺或其药学上可接受的盐以治疗有效量施用至少三周、至少六周、至少九周或至少十二周。

5.前述权利要求中任一项的用途，其中(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羟基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-萘-2-羧酸酰胺或其药学上可接受的盐以约1.1mg/kg/天至约1.8mg/kg/天，优选约1.5mg/kg/天的量施用。

6.前述权利要求中任一项的用途，其中所述治疗有效量以口服剂型施用。

7.前述权利要求中任一项的用途，其中所述非炎性病变是寻常性痤疮，其中所述寻常性痤疮是面部寻常性痤疮。

8.前述权利要求中任一项的用途，其中所述非炎性病变是开放性粉刺。

9.前述权利要求中任一项的用途，其中所述非炎性病变是闭锁性粉刺。

10.一种药物，其包含治疗有效量的(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羟基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-萘-2-羧酸酰胺或其药学上可接受的盐，用于治疗非炎性病变和/或其症状。

11.权利要求10的药物，其中所述药学上可接受的盐选自结晶的单盐酸盐、结晶的单甲磺酸盐和结晶的单硫酸盐，优选结晶的单盐酸盐。

12.前述权利要求中任一项的药物，其中每天施用所述治疗有效量。

13.前述权利要求中任一项的药物，其中将所述治疗有效量施用至少三周、至少六周、至少九周或至少十二周。

14.前述权利要求中任一项的药物，其中所述治疗有效量为约1.1mg/kg/天至约1.8mg/kg/天，优选约1.5mg/kg/天。

15.前述权利要求中任一项的药物，其中所述治疗有效量以口服剂型施用。

16.前述权利要求中任一项的药物，其中所述非炎性病变是寻常性痤疮，其中所述寻常性痤疮是面部寻常性痤疮。

17.权利要求10-16中任一项的药物，其中所述非炎性病变是开放性粉刺。