[发明专利]用于预防或治疗偏头痛的血管黏附蛋白-1抑制剂在审
| 申请号: | 201880045777.6 | 申请日: | 2018-06-08 |
| 公开(公告)号: | CN111032029A | 公开(公告)日: | 2020-04-17 |
| 发明(设计)人: | 威廉·普尔曼 | 申请(专利权)人: | 普罗克斯马根有限责任公司 |
| 主分类号: | A61K31/135 | 分类号: | A61K31/135;A61K31/437;A61K31/15;A61K31/165;A61K31/198;A61P25/06 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;刘振佳 |
| 地址: | 美国明*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 预防 治疗 偏头痛 血管 黏附 蛋白 抑制剂 | ||
1.VAP-1抑制剂,其用于预防和/或治疗偏头痛。
2.用于预防和/或治疗偏头痛的方法,其包括向患有偏头痛的对象施用有效量的VAP-1抑制剂。
3.药物组合物,其用于预防和/或治疗偏头痛,所述药物组合物包含VAP-1抑制剂;以及可药用载体、赋形剂或稀释剂。
4.根据权利要求1所述应用的VAP-1抑制剂,根据权利要求2所述的方法,或者根据权利要求3所述应用的药物组合物,其中所述VAP-1抑制剂为式(III)化合物或者其可药用盐或N-氧化物:
其中:
R1是苯环或者5或6元杂芳基环,任一环任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代:卤素、氰基、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、氰基-C1-4-烷基、3至7元环烷基环、-OR5、-NR4AR4B、-NR6C(O)OR5、-NR6C(O)R5、-NR6C(O)NR4AR4B、-C(O)NR4AR4B、-C(O)R5、-C(O)OR5和-NR6S(O)2R5;其中:
R4A、R4BR5和R6各自独立地选自氢、C1-4-烷基或卤代-C1-4-烷基,或者
R4A和R4B与它们所连接的氮一起形成3至7元环状氨基,其任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代:卤素、羟基、氰基、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤代-C1-4-烷氧基、-CONH2、-SO2NH2、-NH2、-NHC1-4-烷基、-NH卤代-C1-4-烷基;
R3是3至7元杂环、3至7元环烷基环或者5或6元杂芳基环,所述环中的任一个任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代:卤素、氧代、羟基、氰基、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、氰基-C1-4-烷基、-OR5、-NR4AR4B、-NR6C(O)OR5、-NR6C(O)R5、-NR6C(O)NR4AR4B、-C(O)NR4AR4B、-C(O)R5、-C(O)OR5、-SO2R5、-SO2NR4AR4B和-NR6S(O)2R5。
5.根据权利要求4所述应用的VAP-1抑制剂、所述的方法或者所述应用的药物组合物,其中R1是苯环,其任选地被一个或更多个如权利要求4中所限定的取代基取代。
6.根据权利要求4或5所述应用的VAP-1抑制剂、所述的方法或者所述应用的药物组合物,其中所述VAP-1抑制剂是式(IIIa)化合物或者其可药用盐或N-氧化物
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