[发明专利]用于预防或治疗偏头痛的血管黏附蛋白-1抑制剂在审

专利信息
申请号: 201880045777.6 申请日: 2018-06-08
公开(公告)号: CN111032029A 公开(公告)日: 2020-04-17
发明(设计)人: 威廉·普尔曼 申请(专利权)人: 普罗克斯马根有限责任公司
主分类号: A61K31/135 分类号: A61K31/135;A61K31/437;A61K31/15;A61K31/165;A61K31/198;A61P25/06
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;刘振佳
地址: 美国明*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 偏头痛 血管 黏附 蛋白 抑制剂
【权利要求书】:

1.VAP-1抑制剂,其用于预防和/或治疗偏头痛。

2.用于预防和/或治疗偏头痛的方法,其包括向患有偏头痛的对象施用有效量的VAP-1抑制剂。

3.药物组合物,其用于预防和/或治疗偏头痛,所述药物组合物包含VAP-1抑制剂;以及可药用载体、赋形剂或稀释剂。

4.根据权利要求1所述应用的VAP-1抑制剂,根据权利要求2所述的方法,或者根据权利要求3所述应用的药物组合物,其中所述VAP-1抑制剂为式(III)化合物或者其可药用盐或N-氧化物:

其中:

R1是苯环或者5或6元杂芳基环,任一环任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代:卤素、氰基、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、氰基-C1-4-烷基、3至7元环烷基环、-OR5、-NR4AR4B、-NR6C(O)OR5、-NR6C(O)R5、-NR6C(O)NR4AR4B、-C(O)NR4AR4B、-C(O)R5、-C(O)OR5和-NR6S(O)2R5;其中:

R4A、R4BR5和R6各自独立地选自氢、C1-4-烷基或卤代-C1-4-烷基,或者

R4A和R4B与它们所连接的氮一起形成3至7元环状氨基,其任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代:卤素、羟基、氰基、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤代-C1-4-烷氧基、-CONH2、-SO2NH2、-NH2、-NHC1-4-烷基、-NH卤代-C1-4-烷基;

R3是3至7元杂环、3至7元环烷基环或者5或6元杂芳基环,所述环中的任一个任选地被选自以下的一个或更多个取代基取代:卤素、氧代、羟基、氰基、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、氰基-C1-4-烷基、-OR5、-NR4AR4B、-NR6C(O)OR5、-NR6C(O)R5、-NR6C(O)NR4AR4B、-C(O)NR4AR4B、-C(O)R5、-C(O)OR5、-SO2R5、-SO2NR4AR4B和-NR6S(O)2R5

5.根据权利要求4所述应用的VAP-1抑制剂、所述的方法或者所述应用的药物组合物,其中R1是苯环,其任选地被一个或更多个如权利要求4中所限定的取代基取代。

6.根据权利要求4或5所述应用的VAP-1抑制剂、所述的方法或者所述应用的药物组合物,其中所述VAP-1抑制剂是式(IIIa)化合物或者其可药用盐或N-氧化物

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