[发明专利]靶向性纳米颗粒有效
| 申请号： | 201880043019.0 | 申请日： | 2018-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN111093717B | 公开（公告）日： | 2023-01-31 |
| 发明（设计）人： | 达伦·伍德赛德;彼得·范德斯利克;罗伯特·马科特;罗纳德·比迪格;理查德·狄克逊;詹姆斯·T·威尔森;安南特·安娜布拉加达;埃里克·塔尼福 | 申请（专利权）人： | 德克萨斯州儿童医院;德克萨斯心脏研究所 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00;A61K49/04;A61K51/00 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 孙雪;张淑珍 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 纳米 颗粒 | ||
1.一种具有下式的化合物或整合素靶向剂，所述化合物或整合素靶向剂包括其光学异构体和药学上可接受的盐：
其中，
在每次出现时，R1独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-CF3、-CO2H、-SH、-CN、-NO2、-NH2、-OH、炔基氨基、烷氧羰基、杂环酰基、羧基、-N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷基)C(O)NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C3烷基)、-NHSO2(芳基)、-N(C1-C3烷基)SO2(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)SO2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(C1-C3)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-C(O)NH-(C1-C3)烷基、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH＝NOH、-PO3H2、-OPO3H2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3-(C1-C3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、OCF2、OCH2CF3、O(环烷基烷基)、O(芳烷基)、-SO2(1-吡咯烷基)、SO2(1-哌啶基)、哌啶基、吡咯烷基和-C(O)NH(苄基)基团；
Z为N或CR2；
当存在时，R2和R3各自独立地选自于由以下所组成的组：氢、卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-CF3、-CO2H、-SH、-CN、-NO2、-NH2、-OH、炔基氨基、烷氧羰基、杂环酰基、羧基、-N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷基)、-C(O)NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C3烷基)、-NHSO2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(C1-C3)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-C(O)NH-(C1-C3)烷基、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH＝NOH、-PO3H2、-OPO3H2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3(C1-C3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基和-C(O)NH(苄基)基团；
在每次出现时，R4独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-CF3、-CO2H、-SH、-CN、-NO2、-NH2、-OH、炔基氨基、烷氧羰基、杂环酰基、羧基、-N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷基)C(O)NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C3烷基)、-NHSO2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(C1-C3烷基)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-C(O)NH-(C1-C3烷基)、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH＝NOH、-PO3H2、-OPO3H2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羟基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3-(C1-C3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、O(卤代烷基)、O(环烷基)、O(环烷基烷基)、哌啶基、吡咯烷基和-C(O)NH(苄基)基团；
R1、R2、R3和R4独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；
在每次出现时，R5独立地选自于由烷基或烯基基团所组成的C7-C21链；
在每次出现时，m和p独立地为0-5的整数；
L1为3-14个原子的链，所述链包含-CH2-、-C(O)-、-NH-、-S-、-S(O)-、-O-、-C(O)O-或-S(O)2-的任何组合；
X选自于由以下所组成的组：
s为1-2的整数；
L2为-(CH2CH2O)n-链，其中n为7-115的整数；以及
Y为(CH2)q，其中q为0-2的整数；以及
其中，所述化合物具有2000-7000的平均分子量。
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