[发明专利]前药组合物

权利要求书

1.一种组合物，所述组合物包含分散在一种或多种载体材料内的前药化合物的纳米粒子，其中所述前药化合物的log P值为至少约1并且大于所述药物活性剂的log P值。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述一种或多种载体材料包括亲水性聚合物和/或表面活性剂。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的组合物，其中所述亲水性聚合物选自由以下各项组成的组：环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物(以商品名F-68或F-127可获得)、聚乙烯醇(‘PVA’)、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物(以商品名Kollicoat^TM可获得)；聚乙二醇k1(具有1,000的平均M_w)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮k30(‘PVP k30’)或其任何组合。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述表面活性剂选自由以下各项组成的组：维生素-E-聚乙二醇-琥珀酸酯(Vit-E-PEG-琥珀酸酯、TPGS或D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯)、脱氧胆酸钠(NDC)、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯(也称为聚山梨醇酯20并且以商品名Tween^TM 20可获得)、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯(也称为聚山梨醇酯80并且以商品名Tween^TM 80可获得)、磺基琥珀酸二辛酯钠盐(AOT)、聚乙二醇(15)-羟基硬脂酸酯(以商品名Solutol^TMHS可获得)或其任何组合。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述一种或多种载体材料以下列组合中的任一种提供：

-F-68和维生素-E-聚乙二醇-琥珀酸酯；

-F-68和脱氧胆酸钠；

-F-68和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯；

-F-68和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯；

-F-68和磺基琥珀酸二辛酯钠盐；

-F-68和聚乙二醇(15)-羟基硬脂酸酯；

-F-127和维生素-E-聚乙二醇-琥珀酸酯；

-F-127和脱氧胆酸钠；

-F-127和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯；

-F-127和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯；

-F-127和磺基琥珀酸二辛酯钠盐；

-F-127和聚乙二醇(15)-羟基硬脂酸酯；

-聚乙烯醇和维生素-E-聚乙二醇-琥珀酸酯；

-聚乙烯醇和脱氧胆酸钠；

-聚乙烯醇和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯；

-聚乙烯醇和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯；

-聚乙烯醇和磺基琥珀酸二辛酯钠盐；

-聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物和维生素-E-聚乙二醇-琥珀酸酯；

-聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物和脱氧胆酸钠；

-聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯；

-聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物和磺基琥珀酸二辛酯钠盐；

-聚乙二醇k1和脱氧胆酸钠；

-聚乙二醇k1和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯；

-聚乙二醇k1和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯；

-聚乙二醇k1和磺基琥珀酸二辛酯钠盐；

-聚乙二醇k1和聚乙二醇(15)-羟基硬脂酸酯；

-羟丙基甲基纤维素和维生素-E-聚乙二醇-琥珀酸酯；

-羟丙基甲基纤维素和脱氧胆酸钠；

-羟丙基甲基纤维素和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯；

-羟丙基甲基纤维素和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯；

-羟丙基甲基纤维素和磺基琥珀酸二辛酯钠盐；

-羟丙基甲基纤维素和聚乙二醇(15)-羟基硬脂酸酯；

-聚乙烯吡咯烷酮k30和维生素-E-聚乙二醇-琥珀酸酯；

-聚乙烯吡咯烷酮k30和脱氧胆酸钠；

-聚乙烯吡咯烷酮k30和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯；

-聚乙烯吡咯烷酮k30和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯；

-聚乙烯吡咯烷酮k30和磺基琥珀酸二辛酯钠盐；或

-聚乙烯吡咯烷酮k30和聚乙二醇(15)-羟基硬脂酸酯。