[发明专利]用于治疗寄生虫病的化合物和方法有效
申请号: | 201880033124.6 | 申请日: | 2018-03-20 |
公开(公告)号: | CN110650738B | 公开(公告)日: | 2023-05-09 |
发明(设计)人: | E·科默;N·加藤;M·莫宁斯塔;B·梅利洛 | 申请(专利权)人: | 博德研究所;哈佛大学校长及研究员协会 |
主分类号: | A61K31/395 | 分类号: | A61K31/395;C07D487/04 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 寄生虫病 化合物 方法 | ||
1.一种化合物,具有式(I)的结构:
R1是任选经取代的芳基或杂芳基;
R2是任选经取代的烷氧基、环烷氧基或杂环基;
R3是氢或-CH2-X;
R4与R5独立为氢、-X或-CH2-X,R4和R5可一起形成5或6元稠环,且R4和R5中至少一者不是氢;
R6与R7独立为氢或R;以及
z1至z8在每次出现时独立选自CH或N;其中
-X在每次出现时独立选自-OH、-OR、-S(O)R、-S(O)2R、-N(R)-S(O)2R、-S(O)2-N(R)(R)、-S(O)2-NHR、-N(R)-C(O)-R、-NH2或-N(R)(R);以及
R在每次出现时独立选自任选经取代的C1-C12烷基;
或其药学可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,具有式(II)的结构:
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R7是氢。
4.根据权利要求1所述的化合物,具有式(IIb)的结构:
5.根据权利要求1所述的化合物,具有式(IIa)的结构:
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R4与R5是选自-X或-CH2-X的相同官能团。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是氢且R4是-X或-CH2-X。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是氢且R5是-X或-CH2-X。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中R4或R5的-X或-CH2-X基团中的-X是-OH、-NH2或-N(R)(R)。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中R4与R5独立选自-OH和-OR,且R4与R5一起形成6元稠环。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中R6是C1-4线性或支链烷基或氢。
12.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是任选经取代的C6芳基或杂芳基。
13.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是C1-4线性或支链烷氧基。
14.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是经一个或多个氟取代的C1-4线性或支链烷氧基。
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