[发明专利]用于治疗实体肿瘤的包含萘啶衍生物和铝辅助剂的组合物在审

专利信息
申请号: 201880032524.5 申请日: 2018-05-17
公开(公告)号: CN110636848A 公开(公告)日: 2019-12-31
发明(设计)人: M·库克;S·卡斯布哈特拉;A·T·米勒;T·Y-H·吴 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: A61K31/675 分类号: A61K31/675;A61P35/00;A61K39/00;A61K9/19;A61K45/06
代理公司: 11247 北京市中咨律师事务所 代理人: 张朔;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 药物组合物 治疗实体肿瘤 含铝颗粒 赋形剂 可接受
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,其包含具有式(A)结构的化合物或其药学上可接受的盐、含铝颗粒、缓冲剂以及一种或多种药学上可接受的赋形剂:

其中:

R1是–L1R4、-L1R5、-OL1R4、-OL1R5、CH3、–C(=O)P(O)(OH)2或–C(=O)CF2P(O)(OH)2

R2是-L2R4、-L2R6、-L2L3L2R6、-L2L3R4、-L2L3L2R4、-OL2R4、-OR4、-OL2R6、-OL2L3R6、-OL2L3L2R6、-OL2L3R4、–OL2L3L2R4或–OCH3

每个R3独立地选自H和氟;

R4是-P(O)(OH)2

R5是–CF2P(O)(OH)2或-C(O)OH;

R6是–CF2P(O)(OH)2或-C(O)OH;

L1是C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或-((CR4R4)pO)q(CH2)p-,其中L1的所述C1-C6亚烷基以及C2-C6亚烯基被0至4个氟基团取代;

每个L2独立地选自C1-C6亚烷基以及-((CR3R3)pO)q(CH2)p-,其中L2的所述C1-C6亚烷基被0至4个氟基团取代;

L3是亚芳基或5-6元杂亚芳基;

每个p独立地选自1、2、3、4、5以及6,并且

q是1、2、3或4。

2.如权利要求1所述的药物组合物,其中,所述组合物包含具有式(A)结构的化合物或其药学上可接受的盐、缓冲剂、选自甘露醇以及蔗糖的药学上可接受的赋形剂,其中所述组合物具有在6.5至9.0范围内的pH,并且所述含铝颗粒是含铝颗粒的悬浮液。

3.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中,所述含铝颗粒是氢氧化铝颗粒、羟基氧化铝颗粒或羟基磷酸铝颗粒并且所述含铝颗粒的悬浮液是氢氧化铝颗粒的悬浮液、羟基氧化铝颗粒的悬浮液或羟基磷酸铝颗粒的悬浮液。

4.如权利要求1至3中任一项所述的药物组合物,其中,所述含铝颗粒是氢氧化铝颗粒,并且所述含铝颗粒的悬浮液是氢氧化铝颗粒的悬浮液。

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