[发明专利]用于治疗非因感染引起的刺激的滴眼剂

说明书

公开了一种眼用制剂，该眼用制剂可用于有效预防或治疗根据通过丽丝胺绿染色测得的对角膜或结膜上皮细胞的刺激，特别是因除了感染以外的原因引起的刺激。该制剂包含甘油的水溶液。在其他实施例中，制剂可包含其他组分，包括用于粘度控制的高分子量聚合物和药理学活性物质。还公开了该制剂在预防或治疗对角膜或结膜上皮细胞的刺激中的用途，以及用于预防或治疗对角膜或结膜上皮细胞的刺激的方法。

技术领域

本发明总体涉及用于治疗和消除对角膜或结膜上皮组织的刺激的手段和方法。具体地，本发明涉及包含甘油的水溶液的滴眼剂在用于治疗失活的角膜或结膜上皮细胞中的用途。

背景技术

角膜或结膜上皮细胞损伤发生在许多角膜疾病中，诸如干眼病；眨眼率不足引起的职业性干眼症；泪液产生缺乏(诸如在肖格伦综合征( syndrome)中所发现的)；睑板油缺乏症；药物或防腐剂诱发的细胞损伤；如佩戴隐形眼镜这样的因素诱发的细胞机械损伤；和眼表疾病。

本领域中已知，用于角膜或结膜上皮细胞损伤的治疗严格来说往往是姑息治疗，并且通常旨在减轻病症症状的严重程度而不是通过治愈受损细胞来治疗病症。例如，通常通过使用水分替代疗法(诸如通过应用效果有限的人造泪液)或通过影响免疫系统的药物(其在慢性治疗期间导致的副作用高达20％的病例)来治疗肖格伦综合征。

通过引用而全部并入本文的美国专利5106615公开了可用于治疗干眼综合症的保湿滴眼剂。滴眼剂具有模仿天然泪液行为的非牛顿流变性能，并包含约等渗浓度的低分子量的保湿多元醇(分子量为500000至4000000且小于1.5mM无机盐的阴离子聚合物)的水溶液。

通过引用全部并入本文的专利号为8912166的美国专利(此后为'166)公开了一种用于治疗结膜松弛症(结膜褶皱疾病)的眼用制剂和方法。该制剂包含甘油(人血液的正常成分)的水溶液。与本领域中已知的人工泪液溶液相反，如通过睑缘平行的结膜皱褶(LIPCOF)量表所测量，'166中公开的制剂在统计学上显著降低了病症的严重程度。

尽管取得了这些进步，但是治愈受损的细胞而不是仅仅缓解症状的用于治疗角膜受刺激的组合物和方法仍然是长期但尚未得到满足的需求。

发明内容

本发明提供一种用于治疗受刺激的角膜或结膜上皮细胞的方法，其中，细胞刺激是因除了感染以外的原因引起的。对角膜和上皮细胞的刺激将导致对这些细胞的损伤。本文公开的治疗方法至少减轻了这种细胞损伤的严重程度，并且通常完全治愈这种细胞损伤。对刺激的治疗导致受损组织的治愈。该方法包括施用包含甘油作为唯一活性成分的滴眼剂以治疗刺激。本发明还公开了用于治疗这些病症的眼科组合物，以及该组合物在这些病症的治疗中的用途。

因此，本发明的目的在于公开一种包含甘油水溶液的眼用制剂在包括治疗或预防对眼睛的上皮细胞的刺激的治疗中的用途，其中，所述水溶液包含至少1％(w/v)的甘油，所述方法包括将所述眼用制剂施用至患眼。

本发明的另一目的在于公开这样的在治疗对角膜上皮细胞的刺激中的用途。

本发明的另一目的在于公开这样的在用于预防对角膜上皮细胞的刺激的治疗中的用途。

本发明的另一目的在于公开这样的在治疗对结膜上皮细胞的刺激中的用途，其中，所述方法包括将所述眼用制剂施用至患眼。

本发明的另一目的在于公开这样的在用于预防对结膜上皮细胞的刺激的治疗中的用途，其中，所述方法包括将所述眼用制剂施用至患眼。

本发明的另一目的在于公开如以上任意项限定的用途，其中，所述刺激不是因感染而引起的。

本发明的另一目的在于公开如以上任意项限定的用途，其中，所述治疗是对由选自由肖格伦综合征、睑板油缺乏症、药物诱发的细胞刺激、防腐剂诱发的细胞刺激、因由佩戴隐形眼镜诱发的细胞机械损伤而引起的刺激和眼表疾病组成的组中的原因引起的细胞刺激的治疗。