[发明专利]作为血浆激肽释放酶抑制剂的杂芳基羧酰胺衍生物有效
| 申请号： | 201880026013.2 | 申请日： | 2018-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN110546146B | 公开（公告）日： | 2023-02-21 |
| 发明（设计）人： | S·弗拉蒂尼;I·林加德;D·W·汉普雷克;R·A·巴克尔;M·埃克哈特;A·戈尔纳;J·P·赫恩;E·兰格普夫;H·瓦格纳;B·韦伦佐;D·维登梅尔 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61P3/10;A61K31/444;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 血浆 激肽释放酶 抑制剂 杂芳基羧酰胺 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
其中
A选自由N及CH组成的组；
T选自由N、C-H、C-C1-4烷基、C-CHF2、C-CF3及C-OCH3组成的组；
R1选自由C1-3烷基组成的组；
R2选自由稠合或螺环双环环系统组成的组，该稠合或螺环双环环系统由作为环成员的1个N原子及5至6个C原子组成，其中该环系统经由该N原子连接至式(I)中的单环杂芳环，且其中该环系统任选经一个选自由F、C1-3烷基、CF3、CN、HO-C1-3烷基-及C1-3烷基氧基-组成的组的取代基取代，且其中该环系统任选另外经一个选自由F及CH3组成的组的取代基取代；且
R3选自由H、CH3、CHF2或CF3组成的组。
2.如权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中
A选自由CH组成的组。
3.如权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中
A选自由N组成的组。
4.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
T选自由N、C-H、C-CH3、C-CH(CH3)2、C-CHF2、C-CF3及C-OCH3组成的组。
5.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R1选自由CH3组成的组。
6.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R2选自由以下组成的组：
其中该环系统经由如星号所指示的N原子连接至式(I)中的单环杂芳环。
7.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R3选自由H及CH3组成的组。
8.如权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中
该式(I)化合物选自由以下组成的组：
9.如权利要求1至8中任一项的化合物的药学上可接受的盐。
10.一种药物组合物，其包含一或多种如权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，任选连同一或多种惰性载剂及/或稀释剂。
11.一种药物组合物，其包含一或多种如权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，及一或多种另外的治疗剂，任选连同一或多种惰性载剂及/或稀释剂。
12.如权利要求11的药物组合物，其中该一或多种另外的治疗剂选自由以下组成的组：抗糖尿病剂、用于治疗超重及/或肥胖症的药剂、用于治疗高血压、心脏衰竭及/或动脉粥样硬化的药剂及用于治疗眼部疾病的药剂。
13.如权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其用作药剂。
14.如权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗糖尿病并发症的药物中的用途。
15.如权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与糖尿病性视网膜病及糖尿病性黄斑水肿相关联的视网膜血管渗透性的药物中的用途。
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