[发明专利]标记含醛靶分子的方法

权利要求书

1.一种制备根据式II的化合物的方法，所述方法包括：

使式I的化合物与包含醛基的靶标反应，如下面所给出的

式I:

由此得到根据式II的化合物，

式II:

其中R1、R2和R3独立地是H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基，

其中R4、R5、R6、R7和R8独立地是H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或-LM，其中R4、R5、R6、R7和R8中的两个任选地连接以形成取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环烷基，

其中L不存在或是连接基，

其中M是关注部分，和

其中T是靶分子，

条件是R4、R5、R6、R7或R8中的至少一个是-LM。

2.根据权利要求1的方法，其中分别在式I或式II的化合物中的R1、R2和R3独立地是H或甲基。

3.根据权利要求1或2的方法，其中分别在式I或式II的化合物中的所述关注部分M选自核苷酸、寡核苷酸、肽、标记物、细胞毒性剂、结合对的配偶体和官能团。

4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中分别在式I或式II的化合物中的所述关注部分M选自核苷酸、寡核苷酸、荧光或发光标记物、细胞毒性剂、生物素或生物素类似物、地高辛或地高辛类似物以及马来酰亚胺。

5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中分别在式I或式II的化合物中的所述靶分子T选自固相、多肽、蛋白质、碳水化合物、核苷酸和核酸。

6.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中分别在式I或式II的化合物中的所述靶分子T是多肽、蛋白质或核酸。

7.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中分别在式I或式II的化合物中的所述靶分子T是抗体。

8.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中分别在式I或式II的化合物中的所述连接基L不存在或选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基或寡肽，并且可以包含酰胺键、酯键、烯烃或三唑或可以由酰胺键、酯键、烯烃或三唑组成。

9.根据权利要求1-8中任一项的方法，其中分别在式I或式II的化合物中的所述连接基L选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基或寡肽。

10.根据权利要求1-9中任一项的方法，其中分别在式I或式II的化合物中的所述连接基L通过酯、醚、硫醚、胺、酰胺、二硫化物、碳酸酯、氨基甲酸酯、烯烃、三唑、二氢哒嗪或磷酸二酯键与所述关注部分M连接。

11.式II的化合物

式II

其中R1至R8和T如前述权利要求中所定义。

12.根据式III的物质，

式III

其中R1、R2和R3独立地是H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基，

其中R4、R5、R6和R7独立地是H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或-LM，

其中R8是H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基，

其中R4、R5、R6、R7和R8中的两个任选地连接以形成取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环烷基，

其中M是选自核苷酸、寡核苷酸、肽、标记物、细胞毒性剂、结合对的配偶体和马来酰亚胺的关注部分，

其中连接基L选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基或寡肽，并且可以包含酰胺键、酯键、烯烃或三唑，

条件是R4、R5、R6或R7中的至少一个是-LM。