[发明专利]2-芳基磺酰胺基-iV-芳基乙酰胺衍生的Stat3抑制剂在审

专利信息
申请号: 201880020047.0 申请日: 2018-01-23
公开(公告)号: CN111356456A 公开(公告)日: 2020-06-30
发明(设计)人: 詹姆斯·图克森;培斌·悦;马库斯·蒂乌斯;克里斯汀·布拉泽顿-普莱斯;哈维尔·弗朗西斯科·洛佩兹塔皮亚 申请(专利权)人: 夏威夷大学
主分类号: A61K31/439 分类号: A61K31/439;A61K31/4965;C07D241/04
代理公司: 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 代理人: 刘粉宝
地址: 美国夏*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 芳基磺酰 胺基 iv 乙酰 衍生 stat3 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I代表的化合物:

其中R1可以为芳基或5、6元杂环芳基,杂原子可以是O,N和S(A)2中的一个或多个(S为硫原子,A可以为O或其他电子对);芳基或5、6元杂环芳基可以有选择性的被卤素、CF3、Ci-C6支链烷基、芳基、杂环芳基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、3到6元杂环、3到7元饱和杂环、稠合的C2-C5亚烷基(其中一个或者多个CH2基团可以被O、NR9,和S(A)2取代(S为硫原子,A可以为氧原子或电子对)取代),芳基或5、6元杂环芳基可以被取代为萘、吲哚、苯并呋喃和苯并噻吩。R2和R3可以分别为H或者Ci-C6烷基,R2和R3可以形成环烷烃,这个环上可以被1个或多个Ci-C6烷基、羟基、(CH2)fNR9R10、(CH2)fOR9、(CH2)fCO2R9,(CH2)fCO2NR9R10取代,其中R4和R5可以形成一个C3-C6的环烷烃环,C3-C6环烷烃环可以被1个或多个Ci-C6烷基、羟基、NR9R10或Ci-C6的烷氧基取代(其中一个或者多个CH2基团可以被O、NR9,和S(A)2取代(S为硫原子,A可以为氧原子或电子对));R6可以为Ci-C6烷基;R4和R6可以形成一个C3-C6的环烷烃环,C3-C6的环烷烃环可以被1个或者多个Ci-C6烷基、羟基,、R9R10(其中一个或者多个CH2基团可以被O、NR9,和S(A)2取代(S为硫原子,A可以为氧原子或电子对));R4和R6也可以有选择性地形成吡咯环(吡咯环中一个或者多个CH基团可以被O、NR9,和S(A)2取代(S为硫原子,A可以为氧原子或电子对));R7可以为CF3、芳基或杂环芳基,其中芳基或者杂环芳基可以被1-5个Ci-C6烷基、卤素、羟基、CN或CF3取代;R8可以被1个或者多个H、Ci-C6烷基、Ci-C6烷氧基、羟基、卤素、OC(O)CH3、NR9R10、CN、CF3、CO2R9、CO2NR9R10、(CH2)fCNR9R10、(CH2)fOR9、(CH2)fCO 2R9;R9可以为H或Ci-C6烷基;R10可以为H,Ci-C6烷基;W可以为CO2H,四唑,苄基、C(O)NHOR10和CF2OH;Q为C、CH、N、O、S;其中Q和R8可以形成一个杂环;p为1或0;y为1或0,f为0至9;t为0或1;

及其溶剂化物、水合物或药学上可以接受的盐。

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