[发明专利]取代的甘氨酸化合物的共晶及其用途

权利要求书

1.取代的甘氨酸化合物和共形物的共晶，其中该共形物是式(I)化合物：

其中

A和B各自独立地为OH或H；

W为O或NH；

X为H或不存在；

Y为C＝O或CR₁R₂，其中R₁和R₂独立地选自H、烷基、烯基或炔基；

Z为OH或-CH(OH)R₃，其中–CH(OH)R₃的C为(R)-构型，且R₃为H或烷基；

为C₂-C₁或C₂＝C₁，其中C₁和C₂为SP³或SP²构型；且

当X不存在且R₁或R₂不存在时，Y和W通过单键连接；

其中该共晶中取代的甘氨酸化合物与共形物的分子比为6:1至1:1。

2.根据权利要求1的共晶，其中该取代的甘氨酸为N-甲基甘氨酸、N-二甲基甘氨酸或N-三甲基甘氨酸。

3.根据权利要求1或2的共晶，其中该共形物为式(IA)化合物：

其中和Z如权利要求1所定义。

4.根据权利要求1-3中任一项的共晶，其中该共形物为酒石酸。

5.根据权利要求4的共晶，其中该取代的甘氨酸化合物为N-甲基甘氨酸。

6.根据权利要求1-5中任一项的共晶，其中该共形物为D-酒石酸，并且任选地，其中该共晶具有基本上如图2所示的粉末X射线衍射图以及对应于熔点为约139℃的吸热峰。

7.根据权利要求1-5中任一项的共晶，其中该共形物为L-酒石酸，并且任选地，其中该共晶具有基本上如图6所示的粉末X射线衍射图以及对应于熔点为约138℃的吸热峰。

8.根据权利要求1-5中任一项的共晶，其中该共形物为DL-酒石酸，并且任选地，其中该共晶具有基本上如图10所示的粉末X射线衍射图以及对应于熔点为约120℃的吸热峰。

9.根据权利要求6-8中任一项的共晶，其中该共晶中N-甲基甘氨酸与酒石酸的分子比为3:1至1:1。

10.根据权利要求6-8中任一项的共晶，其中该共晶中N-甲基甘氨酸与酒石酸的分子比为2:1或1:1。

11.根据权利要求1或2的共晶，其中该共形物为式(IB)化合物：其中A、B、W、X和Z如权利要求1所定义。

12.根据权利要求11的共晶，其中为C₂＝C₁，A和B各自独立地为H，W为O，且X为H。

13.根据权利要求11或权利要求12的共晶，其中该取代的甘氨酸为N-甲基甘氨酸。

14.根据权利要求11-13中任一项的共晶，其中该共形物为富马酸。

15.根据权利要求11-14中任一项的共晶，其中取代的甘氨酸与共形物的分子比为6:1、3:1、2:1或1:1。

16.根据权利要求15的共晶，其中该取代的甘氨酸为N-甲基甘氨酸，其中该共晶中取代的甘氨酸化合物与共形物的分子比为1:1，且其中该共晶具有基本上如图20所示的粉末X射线衍射图。