[发明专利]包含莫西菌素的微粒及其制备方法

说明书

本发明一种包含莫细菌素的微粒，包含莫西菌素及生物可降解高分子，所述微粒是莫西菌素药物均匀分布在球形的生物可降解高分子微粒的形式，所述微粒的平均粒径为80至130μm。本发明涉及一种缓释性微粒及其制备方法，通过给药包含莫西菌素的微粒，可维持3个月至6个月的持续预防心丝虫的效果，另外，本发明将粒子的平均直径制成一定微型大小的尺寸，减少以注射剂向动物给药时的异物感以及疼痛，使得注射剂给药变得容易。

技术领域

本发明涉及一种包含莫西菌素(Moxidectin)的微粒及其制备方法，更具体而言，涉及一种包含可预防心丝虫的莫西菌素及生物可降解高分子的微粒及其制备方法。

背景技术

心丝虫(Heartworm Disease，HWD)是通过蚊子传播的称作犬恶丝虫(Dirofilariaimmitis)的寄生虫，感染狗、猫和黄鼠狼。顾名思义，心丝虫寄生于哺乳动物的心脏。

心丝虫的成虫可生长至30cm，主要寄生在肺动脉及右心室。成熟的雌、雄心丝虫生产被称为微丝蚴(microfilariae，L1)的非常小的幼虫。这种幼虫寄生在被感染动物的血液中，并通过蚊子感染到其他动物。进入到蚊子体内的L1，会在两周后具有感染能力，具有感染能力的幼虫再次通过蚊子传到其他动物。感染其他动物的幼虫在经过3至4个月的几个生长阶段后，迁移到肺动脉。这种成熟的心丝虫成虫平均生存5至7年，雌、雄心丝虫通过生殖生产许多幼虫。

被感染动物的心脏和肺动脉中可以寄生有少则1只多则200只的心丝虫。感染导致肺动脉变厚并发炎，为避开心丝虫并向肺部供应血液，心脏需要做更多的工作。另外，肺部也会发生炎症。感染的心丝虫的数量少时，没有特别的症状，但是，通常被心丝虫感染的动物可能会出现恐惧运动、咳嗽、体重减少等的早期症状。感染严重时，可能会出现重度咳嗽、呼吸困难、心力衰竭等症状。被心丝虫感染的动物出现这种症状时，也有因心力衰竭导而死亡的情况。

被确诊为心丝虫感染时，可以用硫胂胺药物(caparsolate)杀死心丝虫成虫，或利用美拉索明(melarsomine)进行治疗。然而，所述治疗剂均具有严重的副作用，例如对注射部位的刺激过大和对肝脏和肾脏造成某种程度的损伤。

因此，在感染心丝虫前预防是经济且安全的。在出生后6至8周时施行预防。心丝虫预防药有每天服用的乙胺嗪(diethylcarbamazine，DEC)或每月服用的伊维菌素(ivermectin)、米尔倍霉素(milbemycin)、莫西菌素(moxidectin)、塞拉菌素(selamectin)等。当正确服用预防药时，其预防效果均优异，但由于需要每天或每月服用，存在可能会忘记服用次数的失误，这可能导致暴露于感染的风险中。.

因此，迫切需要开发一种心丝虫预防药，其可利用预防心丝虫的莫西菌素，通过一次给药就可以维持3个月至6个月的药效，从而提高给药的便利性。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：KR10-2006-0005472 A1

发明内容

发明要解决的问题

本发明涉及一种包含莫西菌素的微粒及其制备方法。

本发明提供一种缓释性微粒及其制备方法为目的，其与现有的半衰期短而需每天或每月给药的现有的心丝虫预防药不同，给药包含莫西菌素的微粒时，可保持3个月至6个月的持续预防心丝虫的效果。

本发明的另一个目的在于，作为包含莫西菌素的缓释性粒子，在保持3个月至6个月的长期给药效果的同时，将粒子的平均直径制成一定微型大小的尺寸，控制药物从微粒的释放，保持恒定有效的药物浓度，应用于注射剂时，其包含均匀尺寸的微粒，给药时减少异物感和疼痛。

用于解决问题的手段