[发明专利]去甲乌药碱或其盐酸盐在制备治疗鼻炎药物中的应用

说明书

本发明公开了去甲乌药碱或其盐酸盐在制备治疗鼻炎药物中的应用，本发明对去甲乌药碱或其盐酸盐治疗鼻炎的发现具有创新性，通过大鼠鼻炎模型试验，以氯雷他定作为对照，证实去甲乌药碱或其盐酸盐的疗效明确。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是去甲乌药碱或其盐酸盐的新用途。

背景技术

鼻炎为临床常见病和多发病，是由易感个体接触变应原引起的鼻粘膜慢性炎症，其发病与机体特异性机制紊乱有关。属于免疫性炎症的范畴。临床用来治疗鼻炎的药物有糖皮质类固醇激素、抗组胺药、白三烯受体拮抗剂、减充血剂、肥大细胞稳定剂等。目前最经常使用的药物疗法是口服H1抗组胺药和鼻内应用皮质类固醇。这些药物可单一使用，也可联合使用，在其有效性方面均存在局限性。抗组胺药仅能缓解鼻炎症状而不能缓解鼻炎引起的鼻充血症状；类固醇不能快速缓解症状，且不适合某些患者(特别是幼儿)，可能引起鼻腔刺激，出血，在罕见的情况下甚至会引起全身副作用。因此，成分明确、质量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。

近年来，天然产物类药物被认为是预防和治疗炎性疾病的一种新的治疗策略。去甲乌药碱在东方国家传统上被用作心脏兴奋剂和抗炎药。研究表明，去甲乌药碱通过降低血小板对的粘附，抑制iNOS表达的作用，上调HO-1的表达，在许多心血管疾病中具有保护作用。此外，有研究表明去甲乌药碱在对脊髓损伤的治疗中有免疫调节的作用。但根据现有盐酸去甲乌药碱的研究，未发现其具有抗鼻炎活性的报道。

发明内容

为解决上述问题，本发明的目的在于提供了去甲乌药碱或其盐酸盐在制备治疗鼻炎药物中的应用。

本发明的目的是这样实现的：去甲乌药碱或其盐酸盐在制备治疗鼻炎药物中的应用，去甲乌药碱结构如式(Ⅰ)所示：

盐酸去甲乌药碱式如(Ⅱ)所示

所述的鼻炎为过敏性鼻炎。

所述的鼻炎为抗原所致过敏性鼻炎。

所述鼻炎的症状包括：阵发性连续咳嗽、鼻塞、鼻痒、清水样鼻涕、咽痒、眼痒、咳嗽或哮喘中至少一种。

所述的药物包括去甲乌药碱或盐酸去甲乌药碱中的至少一种，和药学上可接受的载体或者常规辅料。

所述药物的剂型包括注射剂型和口服剂型。所述的注射剂型优选为水针剂、油针剂或粉针剂；所述的口服剂型优选为片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸、口服液或散剂。

本发明的有益效果：

本发明发现去甲乌药碱或其盐酸盐在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，具有创新性。用氯雷他定作为对照，盐酸去甲乌药碱60mg/kg口服给药，对抗原(卵清蛋白)所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应具有抑制作用，疗效明确，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物，同时用于鼻炎的防治具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明的目的是这样实现的：去甲乌药碱或其盐酸盐在制备治疗鼻炎药物中的应用，去甲乌药碱结构如式(Ⅰ)所示：

盐酸去甲乌药碱式如(Ⅱ)所示

所述的鼻炎为过敏性鼻炎，例如为抗原所致过敏性鼻炎。鼻炎的症状包括：阵发性连续咳嗽、鼻塞、鼻痒、清水样鼻涕样、咽痒、眼痒、咳嗽或哮喘中至少一种。