[发明专利]一种能增强茚满类化合物抗菌效果的组合体系在审

专利信息
申请号: 201811566007.4 申请日: 2018-12-20
公开(公告)号: CN110613714A 公开(公告)日: 2019-12-27
发明(设计)人: 向飞 申请(专利权)人: 黄泳华
主分类号: A61K31/4439 分类号: A61K31/4439;A61K31/40;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 519000 广东省珠海市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 苯并咪唑类化合物 组合体系 茚满类化合物 抑菌作用 协同
【说明书】:

本发明提供了一种由第一苯并咪唑类化合物与第二苯并咪唑类化合物所构成的组合体系,所述组合体系能与现有技术中已知的特定茚满类化合物产生协同的抑菌作用。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种能通过协同作用而增强茚满类化合物抗菌效果的组合体系。

背景技术

感染性疾病是由细菌、寄生虫、真菌或病毒等微生物感染所致的大类疾病,可通过各种途径直接或间接地在人体间传播。虽然目前有包括抗生素、抗病毒药、抗真菌药与抗寄生虫药等多种抗感染药物可用于感染性疾病的治疗,这一疾病仍然全球范围内致病或致死的主要原因之一。2010年,全球约有1500万死于感染性疾病。

虽然青霉素类、头孢菌素类、喹诺酮类等抗生素与合成抗菌药的应用在人类与细菌性感染的斗争中发挥了巨大的作用,有效地遏制了细菌性感染的传播。但随着上述抗菌药的应用的不断普及,因为不合理用药而引发的细菌耐药性问题日益突出。因此仍然有需要开发出针对部分耐药性细菌具有高效抗菌活性的药物。

WO2018172423专利披露了一系列的具有抗菌作用的茚满类化合物,通过抑制LasB而发挥抑菌作用,而未披露具体的抑菌效果,本发明人的试验发现,该专利所披露的部分化合物对金黄色葡萄球菌等常见的人体感染致病菌的抑菌效果并不尽如人意(未达IC50)。

发明内容

本发明的目的在于提供一种由苯并咪唑类化合物所构成的组合体系,该组合体系能通过协同作用而增强茚满类化合物的抑菌效果。

为了实现上述目的,本发明一方面提供了一种互不相同,且摩尔比在0.01~100之间的第一苯并咪唑类化合物与第二苯并咪唑类化合物所构成的组合体系,所述第一苯并咪唑类化合物与第二苯并咪唑类化合物是选自以下化合物中的一种:

本发明所述的苯并咪唑类化合物均是见诸于现有技术记载的化合物,比如RSCAdvance 2015年第56期的一项研究中记载的化合物。

根据抑菌试验中协同作用的强弱顺序,本发明所述的组合体系优选以下组合体系中的一种(CI<0.5):

化合物2与化合物4以50的摩尔比形成的组合体系,

化合物3与化合物7以50的摩尔比形成的组合体系,

化合物1与化合物6以0.01的摩尔比形成的组合体系,

化合物4与化合物8以25的摩尔比形成的组合体系,

化合物1与化合物2以0.01的摩尔比形成的组合体系,

化合物2与化合物6以100的摩尔比形成的组合体系,

化合物2与化合物7以50的摩尔比形成的组合体系,

化合物3与化合物5以0.50的摩尔比形成的组合体系,

化合物4与化合物8以0.75的摩尔比形成的组合体系,

化合物3与化合物8以1的摩尔比形成的组合体系,

化合物1与化合物7以25的摩尔比形成的组合体系,

化合物4与化合物8以50的摩尔比形成的组合体系,

化合物6与化合物7以0.25的摩尔比形成的组合体系,

化合物3与化合物6以100的摩尔比形成的组合体系,

化合物1与化合物3以50的摩尔比形成的组合体系,

化合物4与化合物5以0.50的摩尔比形成的组合体系,

化合物1与化合物8以50的摩尔比形成的组合体系,

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