[发明专利]一种美白祛斑的传明酸柔性脂质体及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种美白祛斑的传明酸柔性脂质体及其制备方法和应用，所述美白祛斑的传明酸柔性脂质体以质量百分比计算由0.1％～6.0％传明酸、1.0％～12.0％磷脂、0.5％～5.0％胆固醇、0.05％～1％膜软化剂、0.05％～1.0％神经酰胺、0.5％～3.0％润肤剂、5.0％～15.0％多元醇、0.5％～2.0％抗氧化剂和余量纯化水组成。本发明所制备的传明酸柔性脂质体中各活性成分功能互补，可发挥协同作用；载药量大，可将传明酸等不同功效的活性成分输送到皮肤深层，起到长效缓释作用；提高了传明酸乳膏的累积透过量和滞留量，改善口服给药胃肠道不良反应的缺陷，提高了顺应性，患者容易接受。

技术领域

本发明属于药妆技术领域，具体涉及一种美白祛斑的传明酸柔性脂质体及其制备方法和应用。

背景技术

黄褐斑是一种常见色素代谢障碍引起的色素沉着皮肤性疾病，表现为黄褐色、暗褐色或者深咖啡色的斑片，常对称在脸颊、额、鼻、唇周等部位，表面光滑无鳞屑，常无自觉症状，多见于育龄女性。黄褐斑的发病机理目前尚不十分清楚，多数学者认为可能与紫外线照射、内分泌紊乱、妊娠、口服避孕药、氧自由基蓄积、微量元素含量异常、内脏疾病和局部微生态失衡有关。

传明酸，又名：氨甲环酸，是继曲酸等美白剂之后又一个美白活性成分。传明酸为白色结晶性粉末，无臭，味微苦，水中易溶解，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶。传明酸能同时且迅速的抑制酪胺酸霉和黑色素细胞的活性，并且防止黑色素聚集，能阻断因为紫外线照射而形成黑色素恶化的行进路径。

传明酸的常规给药方式主要为口服、注射，常常会引起胃肠刺激、使用不方便等顺应性差的问题；经皮给药是治疗皮肤色素沉着类疾病较为直接方便的方式，患者也容易接受。但目前常规传明酸外用乳膏难以突破角质层屏障，导致传明酸生物利用度低，应用上受到了限制。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种美白祛斑的传明酸柔性脂质体及其制备方法和应用，所制备的传明酸柔性脂质体组分合理、能有效促进传明酸透过皮肤角质层进入皮肤深层组织，并发挥缓释长效作用，同时具有良好的安全性和稳定性，且制备方法简便易控。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

一种美白祛斑的传明酸柔性脂质体，其组分按质量百分比为：0.1％～6.0％传明酸、1.0％～12.0％磷脂、0.5％～5.0％胆固醇、0.05％～1％膜软化剂、0.05％～1.0％神经酰胺、0.5％～3.0％润肤剂、5.0％～15.0％多元醇、0.5％～2.0％抗氧化剂和余量纯化水组成。

脂质体已在医药、化妆品等领域得到广泛应用，将传明酸用柔性脂质体进行包载，是在脂质体的类脂材料中加入膜软化剂，使其不仅具有普通脂质体的生物利用度高、皮肤亲和力好、安全无毒，还具有高度的变形性、适宜的亲水性和渗透性。柔性脂质体能够高效穿透是其自身直径1/5的孔道，其生物膜结构亲肤性好，与皮肤角质层高度融合，可促进传明酸形成贮库，发挥缓释长效作用，同时具有良好的安全性和稳定性。

优选的，所述传明酸柔性脂质体粒径为100～160nm，包封率为85～95％。该粒径的传明酸柔性脂质体既能保证传明酸透过角质层，又能保证传明酸在皮肤中滞留，提高传明酸累积透过量和滞留量，持续释放活性成分，较长时间维持在有效浓度，更好地发挥护肤功效。

优选的，所述膜软化剂为胆酸钠和/或脱氧胆酸钠。胆酸钠、脱氧胆酸钠能降低脂质双分子层的稳定性而增加柔顺性，它可使类脂质膜具有高度的变形能力从而增加在经皮过程中的渗透能力。胆酸钠和脱氧胆酸钠复合膜软化剂效果更优。

优选的，所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂、羟基化卵磷脂中的一种或几种的混合物。