[发明专利]一种吡啶类酰腙化合物、合成方法及应用

说明书

本发明涉及一种吡啶类酰腙化合物、合成方法及应用，化合物的结构为：R为卤素。本发明提供一种合成结构新颖的吡啶类酰腙化合物，合成的酰腙化合物结构包含了吡啶环和卤素原子，N杂环和卤素均可提高化合物的生物活性。

技术领域

本发明涉及医药化学技术领域，具体涉及一种吡啶类酰腙化合物及其 制备方法，以及该化合物的用途。

背景技术

作为一种重要的席夫碱类化合物，酰腙由于拥有一种特殊的酰腙基团 (CONHN＝CR)引起了科学家们广泛的关注，这种基团赋予酰腙化合物以较 好的生物活性、新颖的理化性质及其广泛的应用价值。

含N杂环的吡啶类酰腙配体一般具有良好的生物活性、较强的配位能力 和多样的配位方式。近些年来，许多文献报道了吡啶类酰腙及其配合物优 越的生物活性及在其他领域的广泛应用，此类化合物的研究备受人们关注。 据查阅现有的吡啶类酰腙的合成方法产率低，合成过程复杂。本发明的目 的是合成结构新颖的吡啶类酰腙化合物。

发明内容

本发明提供一种合成结构新颖的吡啶类酰腙化合物。

本发明的技术解决方案：

本发明提供一种吡啶类酰腙化合物，其特征在于结构为：

R为卤素。

本发明提供一种吡啶类酰腙化合物单晶，单斜晶系，Cc空间群，晶轴 的长度分别为晶面间的夹角 分别为α＝90.00°，β＝93.842(5)°，γ＝90.00°，晶格体积单 位晶格中的分子数Z＝4，单位晶格中的电子数F(000)＝600，密度D_c＝1.476 g·cm^-3，其结构为：

本发明提供一种吡啶类酰腙化合物单晶，单斜晶系，Cc空间群，晶轴 的长度分别为晶面间的夹角 分别为α＝90.00°，β＝93.814(5)°，γ＝90.00°，晶格体积单 位晶格中的分子数Z＝4，单位晶格中的电子数F(000)＝672，密度D_c＝1.677 g·cm^-3，其结构为：

本发明提供一种吡啶类酰腙化合物单晶，单斜晶系，Cc空间群，晶轴 的长度分别为晶面间 的夹角分别为α＝90.00°，β＝93.956(3)°，γ＝90.00°，晶格体积单位晶格中的分子数Z＝4，单位晶格中的电子数F(000)＝744，密度 D_c＝1.852g·cm^-3，其结构为：

本发明还提供一种吡啶类酰腙化合物的合成方法，其特征在于包括以下 步骤：

1)合成4-氯吡啶-2-甲酰肼：

2)将4-氯吡啶-2-甲酰肼溶于有机溶剂中，得溶液1；

3)将对-卤苯甲醛溶于有机溶剂中，得溶液2；

4)将溶液2加入到溶液1中，在60℃-80℃搅拌下回流几小时后，过滤， 滤液静置后产生白色晶体状吡啶类酰腙化合物。

进一步的，步骤1)具体为：

称取4-氯吡啶-2-甲酸甲酯溶于有机溶剂后得到溶液A，向溶液A中加 入水合肼，65℃恒温搅拌下水浴回流4h后，停止加热，后冷却到室温，静 置后有晶体析出，用甲醇重结晶，减压、抽滤后烘干，得到白色的4-氯吡 啶-2-甲酰肼；

步骤2)具体为：将4-氯吡啶-2-甲酰肼溶于甲醇或乙醇中，得溶液1。

进一步的，步骤3)具体为：将对-氯苯甲醛溶于冰乙酸中，得溶液2；