[发明专利]2，4-二苯基取代的咪唑类化合物及其悬浮剂在防治小麦纹枯病中的用途

说明书

本发明公开了如式I所示的2，4‑二苯基取代的咪唑类化合物或其药学上可接受的盐，通过所述化合物对小麦纹枯病的抑菌活性研究、小麦纹枯病田间药效试验以及对小麦发芽情况的影响试验，发现本发明所述化合物能够显著且长效对抗小麦纹枯病，并且对小麦的发芽及出苗无影响。

技术领域

本发明涉及农用杀菌剂领域，具体涉及2，4-二苯基取代的咪唑类化合物及其悬浮剂在防治小麦纹枯病中的用途。

背景技术

小麦纹枯病是主要由禾谷丝核菌引起的严重土传播真菌病害，主要发生在小麦的叶鞘和茎秆上。侵染后的小麦在各生育阶段出现烂芽、病苗枯死、花秆烂茎、枯株白穗等症状。小麦纹枯病几乎遍及世界各温带小麦种植地区，严重影响小麦的高产及稳产，易造成较大的经济损失。随着气候变暖、化肥特别是氮肥施用量的增加，以及小麦播种期的提前与播种量的加大，自20世纪80年代开始，小麦纹枯病在中国麦区普遍发生。20世纪90年代至今，小麦纹枯病的发生呈逐年加重的趋势，严重威胁着小麦的高产稳产。

目前防治小麦纹枯病常用化学药剂有井冈霉素、噻呋酰胺、戊唑醇、己唑醇、烯唑醇、氟环唑、丙环唑、苯甲-丙环唑等，但常用药剂缺点依然十分明显。如，井冈霉素为氨基糖苷类抗生素，对人耳和肾脏存在潜在的致毒作用。苯甲-丙环唑虽然对小麦苗期没有伤害，但是不能与除草剂氯氟吡氧乙酸合用；噻呋酰胺需水量较大；三唑类如戊唑醇、己唑醇、烯唑醇、氟环唑、丙环唑对小麦的出芽有不良影响。

本发明提到的2，4-二苯基取代的咪唑类化合物在防治小麦纹枯病方面的研究目前尚无报道，为小麦纹枯病的防治、不影响小麦发芽及出苗提供了一种新的研究方向。

发明内容

本发明提供了一种2，4-二苯基取代的咪唑类化合物，其结构如式I所示：其中Ar选自7-异喹啉基、6-异喹啉基、7-喹啉基、6-喹啉基、2-喹啉基、3-异喹啉基、3-喹啉基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、2-吡嗪基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、2-吲哚基、3-吲哚基。胺基、3-甲氧基苯胺基、1-萘胺基、喹啉-5-胺基、1-哌啶基、1-吡咯烷基。

进一步地，所述2，4-二苯基取代的咪唑类化合物式I药学上可接受的盐。

进一步地，所述2，4-二苯基取代的咪唑类化合物式I选自化合物1-21，结构如下所示：

本发明还提供了所述2,4-二苯基取代的咪唑类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，步骤如下：1-甲氧基-4-苯基乙炔苯(式II)与苯甲醛(式III)在醋酸铵和三甲基乙酸作用下，以二甲基亚砜/水做混合溶剂加热反应(步骤一)得到中间体1；所得到的中间体1与芳基苄磺酰氯在碱性条件下反应(步骤二)，最终得到式I结构产物，反应过程如下：

进一步地，制备中间体1(步骤一)所需的二甲基亚砜/水的比例为10:1-1:5，优选1:1。

本发明所述2，4-二苯基取代的咪唑类化合物式I悬浮剂处方的组成为：2，4-二苯基取代的咪唑类化合物或其药学上可接受的盐1-30份、润湿剂、分散剂1-20份、消泡剂0.1-5份、粘结剂、崩解剂1-10份、载体及水。其中起分散作用的分散剂为木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、聚羧酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸盐和烷基酚聚氧乙烯醚丁二酸酯磺酸盐中的一种或几种。其中起消泡作用的消泡剂为乳化硅油、高碳醇脂肪酸酯复合物、聚氧乙烯聚氧丙烯季戊四醇醚、聚氧乙烯聚氧丙醇胺醚、聚氧丙烯甘油醚和聚氧丙烯聚氧乙烯甘油醚、聚二甲基硅氧烷中的一种或几种。其中起崩解作用的崩解剂为尿素、氯化钠、硫酸盐、碳酸盐和羧甲基纤维素钠中的一种或几种。还可选择其他具有分散作用的分散剂、其他具有消泡作用的消泡剂和其他具有崩解作用的崩解剂在本发明中应用。

本发明的制备方法包括以下顺序的步骤：