[发明专利]一种2-吡啶酮类化合物的绿色高效合成方法

说明书

本发明公开了一种2‑吡啶酮类化合物的绿色高效合成方法。方法如下：本发明所述的高效绿色合成2‑吡啶酮类化合物的方法是在微波条件下以简单易得的二羰基化合物、丙二酸二乙酯、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和胺类化合物四组分化合物一锅投料，100℃保温反应2.0 h，停止反应经过柱层析得到2‑吡啶酮母环化合物，产物的纯度高达98.8%以上。本发明所述的2‑吡啶酮的合成工艺简单、操作方便、收率较高、绿色环保，反应过程无任何溶剂和催化剂的使用，从根本上解决了原路线污染较大、操作难度高等问题。

技术领域

本发明属于化工技术领域，具体涉及一种高效绿色合成2-吡啶酮类化合物的方法。

背景技术

吡啶酮化合物是一类重要的含氮杂环化合物，根据N原子所处位置的差别以及含−C=O 数量的不同分为2-吡啶酮、4-吡啶酮、2,4-二吡啶酮化合物。同时，该类化合物广泛存在于众多的天然产物中，其结构是多种天然生物碱母核，是药物和功能性材料的主要结构单元。许多具有药理活性的合成药物分子、天然药物分子中都含有吡啶酮母体结构，如下所示：

由于2-吡啶酮类化合物具有广泛的生物活性，同时具有合成药物分子的应用价值。迄今为止已有各种方法来制备2-吡啶酮化合物，包括Guareschi-Thorpe condensation，Transition-metal-catalyzed reactions，Tandem-Blasise reaction，Directing-group-assisted intermolecular C−H annulation等。然而，在现有的2-吡啶酮合成方法中，大部分以有毒过渡金属作催化剂，并在有机极性溶剂中反应，后处理繁琐，对环境污染不可逆转。

研究表明，微波条件下一些反应的反应能垒降低导致反应更容易进行。同时利用微波加热快速、均质等优点可大幅度的缩短有机反应时间和减少催化剂的使用从而使反应条件变得更加绿色温和。因此，设计构建微波条件下合成2-吡啶酮类化合物是实现绿色高效制备该类化合物重要途径。

发明内容

本发明的目的在于提供一种绿色高效合成2-吡啶酮类化合物的方法。

本发明的目的是这样实现的，是以二羰基化合物、丙二酸二乙酯、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛和胺类化合物为原料，同时经历Condensation反应，N-nucleophilicaddition反应，再通过Substitution reaction 和 Intramolecular cyclization反应制备得到2-吡啶酮，其反应原理如下：

与现有技术相比，本发明具有以下突出优点:

本发明所述的高效绿色合成2-吡啶酮类化合物的方法是在微波条件下以简单易得的二羰基化合物、丙二酸二乙酯、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛和胺类化合物四组分化合物一锅投料，降低原料成本，且反应过程无任何溶剂和催化剂的使用，从根本上解决了原路线污染较大、操作难度高等问题。

本发明的有益效果主要体现为：

1. 反应在微波条件下进行，反应速度快，反应过程安全；

2. 原料简单，市场可以买到，价格便宜；

3. 四组分原料一起投料一锅操作，中间体不需要分离操作，反应过程高效省力；

4. 整个转变过程效率高，最终产物通过简单色谱处理就可得到纯净化合物；

5. 绿色的反应程序，副产物只有乙醇，原子经济性高；

6. 2-吡啶酮化合物实用价值高，重要的天然产物、合成药物、化工材料等的组成结构。

附图说明