[发明专利]一种合成N-保护及非保护的3-羟基-4,4-二甲基哌啶的制备方法有效
| 申请号： | 201811157167.3 | 申请日： | 2018-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN110963959B | 公开（公告）日： | 2023-01-24 |
| 发明（设计）人： | 徐军;刘文博;余善宝 | 申请（专利权）人： | 南京药石科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/74 | 分类号： | C07D211/74;C07D211/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210032 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 保护 羟基 甲基 哌啶 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物VII的制备方法，其特征在于，包括：
其中：R1为甲基、乙基、异丙基或者叔丁基；R2为甲基、乙基、异丙基或者叔丁基；
化合物III和化合物IV制备化合物V的步骤中，还原剂1为三乙酰基硼氢化钠或者氰基硼氢化钠；
化合物III和化合物IV制备化合物V的步骤中，化合物III、化合物IV和还原剂1的摩尔比范围为1∶1.5～2∶1.5～2；反应温度范围为0～30℃；
化合物V制备化合物VI的步骤中，所述的碱1选自六甲基二硅基氨基锂，六甲基二硅基氨基钠或者氢化钠；反应温度范围为0～30℃；化合物V和碱1的摩尔比范围为1∶2～1∶3；
化合物VI制备化合物VII的步骤中，所述的酸为浓盐酸或者浓硫酸；反应温度范围为70～100℃；化合物VI和酸的摩尔比范围为1∶5～1∶10。
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