[发明专利]一种具有抗菌活性的2-氧代色烯并噻吩衍生物及其合成方法和应用

说明书

本发明公开了一种具有抗菌活性的2‑氧代色烯并噻吩衍生物及其合成方法和应用，该2‑氧代色烯并噻吩衍生物的结构如式(I)所示，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷独立地选自氢、氯、溴、甲基或甲氧基。该2‑氧代色烯并噻吩衍生物具有较好的抗菌效果，可以作为一种潜在的抗菌剂使用。

技术领域

本发明涉及杂环化合物的合成领域，具体涉及一种2-氧代色烯并噻吩衍生物及其合成方法和应用。

背景技术

色烯及噻吩(式1)都是重要的杂环化合物，广泛的存在于许多天然产物及活性物质中[(a)M.Miski,J.Jakupovic,Phytochemistry,1990,29,1995-1998.(b)N.Schuster,C.Christiansen,J.Jakupovic,M.Mungai,Phytochemistry,1993,34,1179-1181.]，如它们具有抗凝血，杀虫，驱虫，催眠，抗真菌，植物抗毒素，抗肿瘤和降血压等功效。[(a)A.A.Deana,J.Med.Chem.,1983,26,580-591.(b)E.Wenkert,B.L.Buckwalter,J.Am.Chem.Soc.,1972,94,4367-4368.]此外，噻吩也是许多医药中间体及手性配体的前体，并广泛应用于材料中。因此，色烯及噻吩的合成，引起了化学家和药学家的的研究兴趣。

然而，如何通过化学反应，构建一类新型的并环杂环化合物，该杂环化合物同时含有色烯和噻吩骨架，目前还鲜有报道。

因此，开发出一种新的色烯并噻吩衍生物及其新的合成方法具有重要的意义。

发明内容

本发明提供了一种具有抗菌活性的2-氧代色烯并噻吩衍生物及其应用，该2-氧代色烯并噻吩衍生物具有较好的抗菌活性。

本发明还提供了一种原料易得，同时操作简便和对环境友好的2-氧代色烯并噻吩衍生物的合成方法。

一种具有抗菌活性的2-氧代色烯并噻吩衍生物，结构如式(I)所示：

式(I)中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷独立地选自氢、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基。

作为优选，所述的2-氧代色烯并噻吩衍生物为式6aa,6ba,6ea,6fa,6ga,6ja,6ab,6ae,6ag中的一种：

本发明还提供了一种所述的2-氧代色烯并噻吩衍生物的合成方法，包括以下步骤：

在25℃及氩气保护下，2-氧代色烯衍生物与2-溴芳基乙酮在氢氧化钠及偶氮二甲酸二乙酯催化下在溶剂中进行反应20分钟，经后处理得到所述的2-氧代色烯并噻吩衍生物；

所述的2-氧代色烯衍生物的结构式为A所示：

其中，R⁷、R⁵和R⁶独立地选自氢、氯、溴、甲基或甲氧基；

所述的2-溴芳基乙酮的结构如(B)所示：

其中，R²、R³和R⁴独立地选自氢、氯、溴、甲基或甲氧基；

所述的偶氮二甲酸二乙酯结构式如(C)所示：