[发明专利]獐芽菜属主要药用植物的降血氨作用及其医药用途

说明书

本发明涉及医药领域，特别是涉及獐芽菜属主要药用植物的医药用途：该属药用植物富含式(I)的獐芽菜苦苷(swertiamarin)和当药苷(sweroside)类化合物；能够显著地降低血氨，可以用于制备降高血氨的药物，如治疗肝性脑病的药物。其中式(I)为：其中R＝‑OH，獐芽菜苦苷(swertiamarin)；R＝H，当药苷(sweroside)(I)。

技术领域

本发明属于药学领域，特别是涉及獐芽菜属(swertia)主要药用植物的医药用途。

背景技术

肝性脑病(hepatic encephalopathy)是由严重肝病引起的、以代谢紊乱为基础、中枢神经系统功能失调的综合症，其主要临床表现有意识障碍、行为失常和昏迷(1)[葛均波，徐永建 内科学[M]第8版。北京：人民卫生出版社，2013：434-438]。氨中毒学说是重要的肝性脑病发病机制。健康人氨的生成和清除维持着动态平衡，当氨的生成增多而清除不足时，过量的氨通过血脑屏障进入脑内作为神经毒素诱发肝性脑病(2)[金惠铭，王建枝 病理生理学[M]第7版。北京：人民卫生出版社，2008：237-245]。临床上常用乳果糖作为治疗肝性脑病的药物，其服用后可完整到达结肠而被分解成乳酸和醋酸，降低肠道PH值。乳果糖的刺激作用可导致缓泻，最终减少氨的形成和吸收(1，3)[杨莉丽，邹兵，王俊萍，等 乳果糖和益生菌制剂预防肝性脑病的临床疗效观察[J]中国医药导报，2011，8：75-76]。持续性肝性脑病的治疗是一个长期过程。减少肠道氨的来源、生成与吸收，以及氨的清除，使氨转变为无毒性物质，是肝性脑病治疗的主要对策(4)[梁扩寰，李少白，肝脏病学[M]第2版。北京：人民卫生出版社，2006：1015-1016]。

獐芽菜属(swertia)主要药用植物，如青叶胆(swertia mileensis)、獐芽菜(swertia bimaculata)、川东獐芽菜(swertia daridi)、紫红獐芽菜(swertia puniceaHems)川西獐芽菜(藏茵陈swertia mussotii)、抱茎獐芽菜(swertia franchetiana)、普兰獐芽菜(swertia purpurascens)、藏獐芽菜(swertia racemosa)、红直獐芽菜(swertiaerythrosticta)、祁连獐芽菜(swertia przewalskii)、显脉獐芽菜(swertia nervosa)、四数獐芽菜(swertia tetraptera)、大籽獐芽菜(swertia macrosperma)、狭叶獐芽菜(swertia angustifolin)、美丽獐芽菜(swertia angustifolia)、云南獐芽菜(swertiayunnanensis)、贵州獐芽菜(swertia kouitchensis)、印度獐芽菜(swertia chirayita)、瘤毛獐芽菜(swertia pseudochinensis)、当药(swertia chinensis)、日本当药(swertiajaponica)等，民间常用于清肝胆湿热，除胃火，是具有悠久历史的常用草药[宋万志，中国龙胆科药用植物概况，中药通报，1986；11(11)643-647；3]。该属植物富含式(1)的獐芽菜苦苷(swertiamarin)和当药苷(sweroside)等裂环环烯迷萜类化合物。

R＝-OH，獐芽菜苦苷(swertiamarin)；R＝H，当药苷(sweroside)

发明内容

本发明人首次发现了獐芽菜属主要药用植物，能够显著地降低血氨，可以用于制备降高血氨的药物，如治疗肝性脑病的药物。

治疗有效量(即：可对人和/或动物产生功能或活性的且可被人和/或动物所接受的量)的本发明的獐芽菜属药用植物，与药学上可以接受的载体(用于治疗给药的载体，它们本身并不是必要的活性成分，且施用后没有过分的毒性)可以组成药物制剂，这些药物制剂可以制备成口服制剂、注射剂、片剂、粉制剂、胶囊剂、分散片、缓释制剂等。