[发明专利]作为激酶抑制剂的杂环酰胺有效
| 申请号： | 201810758606.X | 申请日： | 2014-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN108774214B | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | D.班德约帕德耶;P.M.艾达姆;P.J.高夫;P.A.哈里斯;J.U.郑;J.康;B.W.金;A.拉克达瓦拉沙;小罗伯特.W.马奎斯;L.K.莱斯特;A.拉曼;J.M.拉曼朱卢;C.A.塞翁;小罗伯特.辛格豪斯;D.张 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D403/14;C07D413/12;C07D409/12;C07D413/14;C07F5/02;A61K31/55;A61K31/69;A61P1/00;A61P29/00;A61P17/06;A61P27/02;A61P1/18;A61P19 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 杂环酰胺 | ||
1.化合物或其互变异构体或药学上可接受的盐，其中所述化合物为：
(S)-5-苄基-N-(2-氧代-7-(1H-吡唑-3-基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-(3-(5-苄基-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-7-基)硼酸；
(S)-(3-(3-苄基-1H-吡唑-5-甲酰氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-8-基)硼酸；
(S)-5-苄基-N-(8-溴-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)异噁唑-3-甲酰胺；
(S)-N-(8-溴-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-3-(4-甲基苄基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
(S)-3-苄基-N-(8-溴-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
(S)-3-(2-氟苄基)-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
(S)-3-(3-氟苄基)-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)噻吩-2-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(2-氧代-8-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)异噁唑-3-甲酰胺；
5-苄基-N-((3S)-2-氧代-8-((四氢呋喃-2-基)甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)异噁唑-3-甲酰胺；
(S)-1-(4-甲基苄基)-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(S)-1-(4-氟苄基)-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(S)-3-苄基-N-(8-氯-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(8-氯-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(8-氯-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺；
(S)-3-苄基-N-(8-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(8-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(8-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-2-苄基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2H-四唑-5-甲酰胺；
(S)-2-苄基-N-(8-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2H-四唑-5-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1,3,4-噁二唑-2-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(8-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1,3,4-噁二唑-2-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(8-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(8-氟-1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(8-氟-1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(8-氟-1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(8-氯-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-N-(8-氯-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-5-(4-氟苄基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-N-(8-氯-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-5-(3-氟苄基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-N-(8-氯-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-5-(4-甲基苄基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-N-(8-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-5-(4-氟苄基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-N-(8-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-5-(4-甲基苄基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-N-(8-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-5-(3-氟苄基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-1-苄基-5-甲基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺；
(S)-1-苄基-5-甲基-N-(1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺；
(S)-1-(2-氟苄基)-5-甲基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺；
(S)-1-(2,5-二氟苄基)-5-甲基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺；
5-苄基-N-(7-溴-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)异噁唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(7-氯-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(7-溴-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(7-溴-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(7-氰基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(2-氧代-7-(1H-四唑-5-基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(2-氧代-7-(1H-吡唑-4-基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
5-苄基-N-(1-甲基-2-氧代-7-(2,2,2-三氟-1,1-二羟基乙基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺；
(S)-1-苄基-N-(7-溴-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
N-[(3S)-7-氘代-1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂-3-基]-5-(苯基甲基)-1H-吡唑-3-甲酰胺；
(S)-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-3-苯乙基-1H-吡唑-5-甲酰胺；
(S)-5-(2-氟苄基)-N-(1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺；
(S)-1-(3-氟苄基)-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)异噁唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-(3-氟苄基)-N-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(7-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-N-(7-氯-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-5-(环戊基甲基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-(环戊基甲基)-N-(7,9-二氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；
(S)-5-苄基-N-(9-氟-8-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺；或
(S)-N-(7-氯-9-氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-5-(环戊基甲基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺。
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