[发明专利]一种雷替曲塞pH敏感脂质体及制备方法

权利要求书

1.一种雷替曲塞pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述雷替曲塞pH敏感脂质体按重量份数计，包括以下组分：雷替曲塞5～15份、磷脂酰乙醇胺35～105份、胆固醇琥珀酸酯15～45份；

所述制备方法包括以下步骤：

1)按比例称取磷脂酰乙醇胺及胆固醇琥珀酸酯，溶于有机溶剂，混合均匀；

2)将步骤1)所得混合液置于旋转蒸发仪，在40℃～55℃下减压旋蒸去除有机溶剂，使其在瓶壁上形成一层均匀的脂质薄膜，然后加入pH为8～9的雷替曲塞的磷酸二氢钠缓冲液，在一定温度下水化一定时间，过滤、冻融3次即制得雷替曲塞pH敏感脂质体混悬液；

3)将步骤2)所得的混悬液加入透析袋中，于一定pH的磷酸二氢钠缓冲液透析中过夜，即制得雷替曲塞pH敏感脂质体。

2.根据权利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中有机溶剂为氯仿。

3.根据权利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中水化温度为40℃，水化时间为1小时。

4.根据权利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中过滤方法为采用0 .22μm微孔过滤。

5.根据权利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中透析袋的截留分子量为1000Da。

6.根据权利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中磷酸二氢钠缓冲液的pH为7 .4～9.0。

7.根据权利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述雷替曲塞pH敏感脂质体按重量份数计，包括以下组分：雷替曲塞5份、磷脂酰乙醇胺35或40份、胆固醇琥珀酸酯15份。

8.一种雷替曲塞pH敏感脂质体，其特征在于，所述雷替曲塞pH敏感脂质体是由如权利要求1-7任一项所述方法制备而得。