[发明专利]一种肿瘤靶向近红外荧光显像剂的设计、合成及应用

权利要求书

1.一种肿瘤靶向近红外荧光显像剂，其结构式为ICG-OSu-PEG₄-G(CGNVVRQGC)，其中ICG为近红外荧光显像剂吲哚菁绿，ICG-OSu为磺酸基吲哚菁绿活化酯，G(CGNVVRQGC)的核心NVVRQ为肿瘤靶向环状多肽TMTP1，为羧基反应性，聚乙二醇(PEG)桥接，所述结构式具体为：

2.根据权利要求1所述的肿瘤靶向近红外荧光显像剂，其特征在于其制备方法包括以下步骤：

1)利用固相载体合成多肽GCGNVVRQGC，连接至PEG₄；

2)将多肽从树脂上切除下来，用MEOH/I₂进行氧化，将多肽序列通过二硫键搭桥形成环状，即PEG₄-G(CGNVVRQGC),然后进行分离、提纯、冻干；

3)将步骤2)所得的产品与ICG-Osu按1:1混合，溶解在DMF里，然后加DIEA反应，LCMS鉴定反应完全后，分离、提纯、冻干，即得显像剂。

3.根据权利要求1或2任意一项所述的肿瘤靶向近红外荧光显像剂在制备肿瘤诊断试剂中应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述肿瘤选自宫颈癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、肾癌。

5.根据权利要求1或2任意一项所述的肿瘤靶向近红外荧光显像剂在制备区分肿瘤转移的淋巴结与炎性增生的淋巴结诊断试剂中的应用。

6.根据权利要求1或2任意一项所述的肿瘤靶向近红外荧光显像剂在制备荧光腔镜手术中引导肿瘤病灶及淋巴结转移灶的切除指示试剂中的应用，所述肿瘤为宫颈癌、乳腺癌。

7.根据权利要求1或2任意一项所述的肿瘤靶向近红外荧光显像剂在制备荧光阴道镜中取样指示试剂中的应用，所述肿瘤为宫颈癌。