[发明专利]一种复合微针及微针贴片

说明书

本发明公开了一种复合微针及微针贴片以及其制备方法。该复合微针包括微针形状的基质和包埋于基质中的活性成分，所述基质为大分子量水溶性葡聚糖与小分子量水不溶性葡聚糖的混合物，所述活性成分为具有医疗或美容功效的物质。本发明的所述的复合微针具有良好的韧性和硬度，良好的长期稳定性，良好的生物相容性和生物降解性且具有高度安全性，无毒副作用，可快速溶于皮内不会产生医疗废物，符合绿色发展理念，且占用体积小，运输方便，制作工艺简单，生产成本低，可大规模批量生产。

技术领域

本发明涉及微针，更详细地，涉及用于具有药学、医学或美容功效的活性物质的经皮传递的一种复合微针及微针贴片。

背景技术

人的皮肤，特别是角质层，提供抵抗微生物病原体和毒性化学物质穿透至身体中的有效屏障。尽管皮肤的这个性质通常是有益的，但这使经皮进行药物施用变得复杂。适用于人体的多种医药的有效的药物传递的方法，极大多数是通过皮下注射针以液状形态注入医药的方式。但是，直径为数毫米左右的皮下注射针刺激存在于皮肤的多个痛点，从而给患者带来痛症，并且一次性皮下注射通常给药量大，容易造成药物毒副作用。

最近，为了克服皮下注射针所具有的如上所述的多种缺点，重点研究利用直径和高度限于数十或数百微米的微针装置的药物的经皮传递方法。微针装置利用穿过作为经皮药物传递的主要屏障层的皮肤的角质层的多个微针来一次形成贯通毛皮部的许多通道。通过上述许多通道，充分量的药物可到达表皮层或真皮层，而后药物通过血管和淋巴腺被吸收，从而被引入人体的循环系统内。

微针材料作为微针技术的核心，对其发展起着至关重要的作用。与传统硬质金属微针基材相比，可溶性生物基高分子具有生物相容性佳、无毒等多种优点而备受关注。其中，生物来源的葡聚糖具有无毒、良好的生物相容性和生物可降解性，不会引起生物组织体免疫反应，是一种理想的微针及微针贴片的原料，但是由于其硬度和韧性不够，作为微针的材质使用，常常易折断，不易刺入皮肤。

此外，当微针及微针贴片特别用于传输医药活性成分或美容活性成分时，如何控制大分子医药活性成分或美容活性成分在达到真皮层或表皮层后不聚集在一起且可控释放变得相当重要，故现有的工艺方法仍有改进的必要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种基于大分子量水溶性葡聚糖和小分子量水不溶性结晶葡聚糖复合微针及微针贴片，该微针及微针贴片可在无高度的熟练并不产生疼痛感的情况下，有效地进行药学或美容物质的经皮传递，使用方便，并且，该复合微针及微针贴片的微针硬度和韧性都更强，不易折断，更易于穿透皮肤角质层。

为达成前述目的，本发明提供一种复合微针，所述复合微针包括微针形状的基质和包埋于基质中的活性成分，所述基质为大分子量水溶性葡聚糖与小分子量水不溶性葡聚糖的混合物，所述活性成分为具有医疗或美容功效的物质。

优选的，所述大分子量水溶性葡聚糖的分子量大于等于10000。可选用市售或采用现有技术制备。

优选的，所述小分子量水不溶性葡聚糖的分子量小于等于5000。

优选的，所述大分子量水溶性葡聚糖与所述小分子量水不溶性葡聚糖的质量比为5～100:0.5～30。更优选的，所述大分子量水溶性葡聚糖与所述小分子量水不溶性葡聚糖的质量比为30～60:5～10。

优选的，所述活性成分为小分子药物、蛋白质、肽、基因、抗体、麻醉剂、疫苗、多糖类或美容成分。

优选的，所述小分子药物为左氧氟沙星、阿司匹林、诺氟沙星、环丙沙星、格列卫或易瑞沙。

优选的，所述的大分子量水溶性葡聚糖或所述的小分子量水不溶性葡聚糖每个葡萄糖残基含有三个羟基，其分子式为

优选的，所述活性成分质量为所述大分子量水溶性葡聚糖和所述小分子量水不溶性葡聚糖总质量的0.05％～50％。